文档介绍：注射用盐酸格拉司琼说明书
注射用盐酸格拉司琼
【药品名称】
通用名称:注射用盐酸格拉司琼
英文名称:Granisetron Hydrochloride For Injection
汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong
【成份】本品主要成份为盐酸格拉司琼制成的无菌冻干品。每瓶含格拉司琼3mg;其辅料为甘露醇。
化学名称:1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C18H24N4O·HCl
分子量:
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】3mg
【用法用量】静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20~50ml的5%%氯化钠注射液充分溶解后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过
9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
【禁忌】
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【注意事项】
,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外,不宜使用。哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10μg/kg,2岁以下儿童用药情况尚不明确。
【老年用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
1. 格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率
和格拉司琼的半衰期。
2. 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮卓类、神经
安定类和抗溃疡类药联合使用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】
药理作用
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有
良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究
生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育能力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9 mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。
遗传毒性:本品Ames试验、小