文档介绍：海藻酸钠应用研究
海藻酸钠在药物制剂中的研究进展
[摘要] 海藻酸钠是从海带或海藻中提取的天然多糖类化合物,作为缓释制剂辅料广泛应用于片剂、微丸、微囊、脂质体、纳米粒等缓释制剂中,现综述近年来海藻酸钠作为辅料的影响因素及在缓释制剂中的应用研究进展。
[关键词] 海藻酸钠;缓释制剂;辅料
[Abstract] Alginate is a haride polymer isolated from seaweeds oralgae, which is widely used as a sustained release excipient of tablets, pellets, microspheres, liposome and nanoparti cles. This paper reviewskey elements thatmake sodium alginate used as excipients aswellas recentpro gresses of sodium alginate used in sustained release formulation.
[Key words] alginate sodium; sustained release formulation; excipient
随着医药工业水平的发展,人们越来越青睐于使用天然产物。海藻酸钠是天然多糖类化合物,生物相容性好、毒性低,在长期的食品工业生产中已得到广泛的应用,如今在药学领域也展现出很高的应用前景,成为药物研究的又一热点。国内外将海藻酸钠应用于缓释制剂的研究报道有许多:如亲水凝胶骨架片、微球、微囊、脂质体、纳米粒等。现就近年来海藻酸钠作为缓释制剂辅料的影响因素及应用于各类药物剂型的研究进展作简要综述。
1 简介
海藻酸钠是从海带或海藻中提取的一种天然多糖类化合物,由古洛糖醛酸(G段)与其立体异构体甘露糖醛酸(M段)2种结构单元以3种方式(MM段、GG段与MG段)通过α(124)糖苷键链接而成的线性嵌段共聚物[1]。外观为白色或淡黄色粉末,几乎无臭,有稀释性,溶于水而形成黏稠胶体,不溶于乙醇和其他有机溶剂。海藻酸盐能在pH值较低时(即酸性介质环境下)与水或多价离子(如钙离子等)产生凝胶,利用海藻酸盐这种溶胀胶凝的特性,在工业生产中常被用作凝胶基质、增稠剂、稳定剂、膜材、水性阻滞剂等[2]。在食品生产上主要用做增稠剂、乳化稳定剂等。近几年,药用级海藻酸钠也在国内被广泛使用,如用于制备硫磺软膏、降压类药物制剂、磺胺类药物制剂等[3, 4]。安全性实验及大量研究表明海藻酸钠作为食品添加剂是极其安全的(FDA, 1985),其允许摄入量为0~25mg·kg-1·d-1(美国FDA/WHO),现已被美国药典收载用于制药工业,在制药工业中主要用作黏合剂、崩解剂和缓释材料。
1)海藻酸钠为白色或淡黄色粉末,几乎无臭无味.
2)海藻酸钠易溶于水,糊化性能良好,,持水性能好,不溶于乙醇、乙醚、氯仿和酸(pH<3).
3)海藻酸钠的稳定性以pH值在6~,不溶于水;,但随温度的升高而显著下降.
4)海藻酸钠不耐强酸、强碱及某些重金属离子,因为它们会使海藻酸凝成块状,但碱金属(钠、钾)并不会使海藻酸钠浆发生凝冻.
5)海藻酸钠水溶液遇酸会析出海藻酸凝胶,遇钙、铁、铅等二价以上的金属离子会立即凝固成这些金属的盐类,不溶于水而析出.
6),主要有:红藻、绿藻、褐藻类海藻(海带、马尾藻)等[5].
3 提取工艺
海藻酸钠典型的提取方法有几种[10],其中包括酸凝-酸化法、钙凝-酸化法、钙凝-.
酸凝-酸化法
该提取方法的提取过程如下:浸泡切碎消化稀释过滤、洗涤酸凝中和乙醇沉淀过滤烘干粉碎成品该提取方法的操作要点及原理如下:
1),在常温下浸泡4 h,并加适量的甲醛,% ,将海带色素固定在表皮细胞中,,甲醛对植物细胞壁纤维组织有破坏作用,有利于消化过程中海藻酸盐的置换与溶出[11].浸泡结束后,取出海带,用水洗涤直至洗涤液为无色.
2),加入一定浓度、:
2 M(Alg)n+nNa2CO3=2nNaAlg + M2(CO3)n
其中:M为Ca,Fe