文档介绍：硫普罗宁
品种简介
化学名:N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸
CAS号:1953-02-2
结构式:
是一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物,20世纪80年代国外应用于临床,主要用于病毒性肝炎、酒精性肝炎、药物性肝炎、重金属中毒性肝炎、脂肪肝及肝硬化早期所致的肝功能异常。
一、药理学
1、药理作用:
、保护肝脏组织及细胞的作用
再生的作用。
、对重金属和药物的解毒作用
、防治放、化疗引起的外周白细胞减少
、防治老年性早期白内障
、其他
2、药代动力学
3、适应症
、用于慢性病毒性肝炎、酒精性肝病、药物性肝炎、脂肪肝及肝硬化早期以及重金属中毒的治疗;
、预防放、化疗引起的外周血白细胞减少;
、化疗所致的不良反应,急慢性肝炎的肝损害。
4、不良反应
过敏性休克;剥脱性皮炎;寒战、高热;皮疹;腮腺肿大;呼吸困难;咳嗽;唾液腺肿大;肾损害;精神失常;头痛、头晕;其他过敏反应:
二、市场情况
、肝病用药现状概述
肝脏是人体最大的腺体器官,在物质代谢和能量代谢中起中枢作用,它不仅参与营养物质的消化吸收,是物质的代谢场所,而且参与多种代谢产物及异物的生物转化与排泄,亦参与机体的免疫调节过程。各类肝病是常见病和多发病,肝细胞的变性坏死或萎缩最终导致肝功能衰竭。肝病种类繁多,分类方法各异,通常可将肝病分为病毒性肝炎,酒精性肝病,药物性肝损伤,脂肪肝,肝硬化及肝癌等。
病毒性肝炎又可分为甲型肝炎病毒(HAV)、乙型肝炎病毒(HBV)、丙型肝炎病毒(HCV)、丁型肝炎病毒(HDV)、戊型肝炎病毒(HEV)、己型肝炎病毒(HFV)、庚型肝炎病毒(HGV)、无黄疸型肝炎、复发性肝炎、暴发性肝炎及桥接性坏死(桥接性坏死是一种不常见的变异性疾病,其特征是在临近门管区和/或中央区之间形成桥接状态的萎陷组织条索,临床上与普通肝炎没有区别,但这种肝细胞坏死往往是隐匿性地加剧而非突然发作,,但慢性活动性肝炎的患者可能大部分是由这种亚型所致,不过大多数肝细胞桥接性坏死的患者可完全恢复)。
酒精性肝病(ALD)顾名思义是指由于摄入酒精而导致的肝脏损害等一系列病变。按照2001 年10月中华医学会肝病分会脂肪肝、酒精肝病学组制定的“酒精性肝病诊断标准(草案)”,将酒精性肝病按病理诊断标准分型分为五种类型:轻型酒精性肝病(AML)、酒精性脂肪肝(AFL)、酒精性肝炎(AH)、酒精性肝硬化(AC)及酒精性肝纤维化(AF)。
药物性肝损伤是由于服用药物而引起的肝细胞损害,可导致急性肝衰竭、急
性肝炎、慢性肝炎、生化异常、胆汁淤积性肝炎、脂肪肝、脂质过氧化、肉芽肿、血管损伤等。
脂肪肝根据肝脏脂质含量占肝湿重的比率或肝活检组织病理切片脂肪染色镜检可分为:轻度(含脂肪5~10%或每单位面积见1/3~2/3的肝细胞脂变),中度(含脂肪10~25%或2/3以上肝细胞脂变)及重度(含脂肪25~50%或以上,或几乎所有肝细胞均发生脂肪变)。根据肝组织病理学变化,又可将脂肪肝分为三个时期:Ⅰ期为不伴炎症反应的单纯性脂肪肝,Ⅱ期为伴有汇管区炎症和纤维化的脂肪性肝炎,Ⅲ期为脂肪肝伴肝小叶内纤维组织增生乃至完全纤维化假小叶形成即脂肪性肝硬化。按照病因可分为:肥胖性脂肪肝、饮酒性脂肪肝、营养不良性脂肪肝、糖尿病脂肪肝、药物性脂肪肝及其他疾病引起的脂肪肝。
肝硬化按病理表现可分为早期肝硬化及晚期肝硬化;按临床分类可分为无症状肝硬化、代偿型或非活动型肝硬化、活动型肝硬化及失代偿性肝硬化;按照病因又可分为病毒性肝炎肝硬化、酒精性肝硬化、寄生虫性肝硬化、毒物和药物性肝硬化、代谢性肝硬化、肝静脉回流受阻性肝硬化、胆汁性肝硬化、营养不良性肝硬化、先天梅毒性肝硬化及隐源性肝硬化。
肝癌通常分为两大类,二者性质不同:原发性肝癌,发源于肝脏;继发性或称转移性肝癌,即最初在身体其它部位发生,其后扩散到肝脏。
在众多肝病中尤以病毒性肝炎的患病人群最多,最受人关注。治疗病毒性肝炎以抗病毒类药物和干扰素系列为主,其中抗病毒类药物以前是拉米夫定为代表药物,近几年阿德福韦酯,恩替卡韦,替比夫定等新药的上市,使到市场上有更多抗病毒类药物可以选择。而干扰素系列的代表药物主要有重组人干扰素α-2b,
重组人干扰素α-1b,聚乙二醇干扰素α-2a,聚乙二醇干扰素α-2b等。另外还有部分植物提取药可以用于治疗病毒性肝炎,其中的代表药物为复方甘草甜素和苦参素。
酒精性肝病和脂肪肝主要以保肝护肝药类药物为主,其中代表药物有多烯磷脂酰胆碱,水飞蓟宾等。
肝硬化最有效的治疗是肝移植手术,