文档介绍：卡马西平
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药物简介
作用和细节
注意事项
常见副作用
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药物简介
药物简介
什么是卡马西平
卡马西平
卡马西平是一种很有效的广谱抗惊厥药。药物别名: 酰胺咪嗪,痛惊宁等。多为白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭。在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点为189℃-193℃。
卡马西平化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺。分子式C15H12N2O,分子量为 g/mol。一般通过尿液排泄。
Carbamazepine
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作用和细节
作用和细节
卡马西平的适应症
卡马西平有哪些适合的运用范围?
中枢性部分性尿崩症,可单用或和氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
酒精癖的戒断综合征。
抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。
三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。
躁症和躁狂忧郁症的预防
适应症
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作用和细节
作用和细节
药动力学
卡马西平口服吸收缓慢、不规则,大约经过2~6小时血浆浓度达到峰值,有效血液浓度为4~10μg/mL。口服后约有80%与血浆蛋白结合,卡马西平在体内的主要代谢为环氧化物,代谢物仍有抗癫痫作用。单次给药的t1/2(消除半衰期)约为36h,因卡马西平能诱导肝药酶的活性,加速自身代谢,故反复用药后t1/2可缩短。
作用机制
卡马西平的作用机制目前尚不十分清楚,可能与其降低神经细胞膜对Na+和Ca+的通透性、阻滞Na+通道、降低神经元的兴奋性和延长不应期,增强GABA(γ-氨基丁酸)神经元的突触传递功能有关。
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作用和细节
作用和细节
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交互作用
同时使用carbamazepine与MAO(单胺氧化酶)抑制剂或参环类抗抑郁剂,会增加毒性。
Carbamazepine具有很高的蛋白结合率,因此,它会将其他蛋白结合的药物(如口服降血糖药,抗凝血剂,抗发炎剂)从蛋白结合的位置取代出来,而加强它们的药效。
克拉霉素, 红霉素,醋竹桃霉素会抑制carbamazepine的肝脏代谢,而增强其药理与毒性作用。
特非那定会提升Carbamazepine的血中浓度和不良反应。
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可以预防大部份三叉神经痛患者的阵发性疼痛
可迅速地改善精神性与自主神经性神经不安的症状
在酒精脱瘾综合症方面,可提高已被降低的惊厥阈值,因而减少病症突发的危险性
在尿崩症方面,本品可以迅速减低尿量,解除干渴感
四大作用
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作用和细节
作用和细节
药理作用
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注意事项
注意事项
与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
一般疼痛不要用本药品。
糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
癫痫患者不能突然撤药。
已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递