文档介绍：青霉素G(Penicillin G)
单位: 河南大学药理教研室
授课对象:本科生
青霉素G(Penicillin G)
青霉素历史
抗菌作用机制
抗菌谱
临床应用
体内过程
不良反应(过敏性休克)
青霉素历史
发现者: 英国细菌学家弗莱明
时间: 1928年
命名时间: 1929年
临床前研究: 1939年,澳大利亚的霍华德·弗洛里和德国生物化学家钱恩肯定了它的治疗价值,三人合得1945年诺贝尔生理或医学奖。临床使用时间: 二战时期
临床首次使用地点:美国
青霉素类药物: 青霉素G
天然青霉素从青霉菌培养液中提取,有X、F、G和K等多个品种,其中以青霉素G的收率最高,而且性质较稳定。青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸(6-APA)。其中-内酰胺环是关键结构,此环裂解则失去抗菌活性,主核6-APA可带有各种不同的侧链,而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基,故又称为苄青霉素。
抗菌作用机制—— 抑制细菌细胞壁的合成
细菌细胞壁的功能
细菌细胞壁的基础成分——
胞壁粘肽(由N-乙酰葡萄糖
胺和与十肽相连的N-乙酰胞壁酸重
复交叉联结而成)。
青霉素+ PBPs 阻止N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸十肽聚合物的交叉联结细菌细胞
壁的缺损外界水分渗入菌体
细胞膨胀、变形细胞破裂溶解而死亡。
自溶酶的作用下
青霉素的抗菌谱
G+菌(革兰氏阳性菌)
G+球菌:溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿
色链球菌、不产酶金葡菌及多数表葡菌等;
G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌等;
G+厌氧杆菌:产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、
难辨梭菌、乳酸杆菌等。
青霉素的抗菌谱
G-菌
G-球菌:脑膜炎球菌、淋球菌等;
G-杆菌:百日咳杆菌;
致病螺旋体
钩端螺旋体、梅毒螺旋体。