银杏内酯.pptx

文档介绍：银杏萜内酯简介
应化08-3 杨剑乔
06082797
银杏(Ginkgo biloba L.)是我国古老树种之一, 作为株罗纪的孑遗植物,, 因而成为一科一属一种的特殊植物。
银杏主要含有黄酮、二萜内酯类化学成分。其中黄酮类化合物主要来源于银杏叶, 含量较高, %~6%, 种类约有50种之多。但目前的实验结果表明, 此类化合物不大可能是银杏关键性的有效成分。
20世纪80年代, 研究发现银杏内酯是血小板活化因子(PAF)的强拮抗剂, 对于心脑血管疾病具有显著的疗效, 引起国际上银杏研究的高潮, 其中的大部分研究是针对银杏内酯进行的。
银杏内酯属于二萜类化合物。目前从银杏中分离得到的二萜内酯有8 个, 即银杏内酯(ginkgolide)A、B、C、J、M
银杏内酯分子具有独特的十二碳骨架结构,嵌有一个叔丁基和六个五元环,包括一个螺壬烷,一个四氢呋喃环和三个内酯环。
药理活性



4. 抗休克作用


银杏酯对血小板活化因子(PAF)受体有强大的特异性抑制作用,其中银杏内酯的抗PAF活性最高。PAF是血小板和多种炎症组织分泌产生的一种内源性磷脂,是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂,它与许多疾病的产生、发展密切相关。而银杏内酯目前被认为是最有临床应用前景的天然PAF受体拮抗剂,其拮抗作用活性与化学结构密切相关。当内酯结构中R3为羟基或羟基数目增多时,对PAF的拮抗活性减弱;而当R2为羟基且R3为H时,则活性显著增强,其中以银杏内酯B对PAF产生的操拮抗作用最强,迄今对银杏内酯B的药理作用研究也最为集中。

银杏内酯A和银杏内酯B在大鼠大脑局部缺血病灶模型中,对大脑都有保护作用, 但银杏内酯C和J无保护作用;银杏内酯B和白果内酯可保护谷氨酸盐引起的鼠海马神经元的损伤

在缺血组织中, 由于血小板聚集使组织血流量减少, 从而阻碍细胞机能的恢复。倘若脑组织的血流量不足, 则可导致多发性脑缺血或中风。银杏内酯B能阻止局部缺血引起的心律不齐,但对心率、冠脉循环和心肌功能均无作用,从而提示银杏内酯-可抗心律不齐而不干扰心脏的正常功能Borobia等人发现银杏内酯可改善缺血再灌注损伤肝的恢复, 提高肝缺血大鼠的存活率, 显著降低肝缺血损伤。
4. 抗休克作用
Moore等的研究表明,银杏内酯B对肾血管收缩及抗原性休克引起的灌注液中组胺、血栓烷B2(TXB2)和慢反应物质A(SRS-A)水平的增高有明显拮抗作用,也可减少血栓素的释放,提高致命性内毒素血症犬的存活率,降低酸中毒。