文档介绍：第十章 抗肾上腺素药
2017/11/19
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肾上腺素受体及激活效应
1. α肾上腺素受体
α1受体:分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体
兴奋时血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌
α2受体:分布于突触前膜
兴奋时负反馈调节NA的释放
2. β肾上腺素受体
β1受体:分布于心脏,兴奋时心脏兴奋
β2受体:分布于支气管和血管平滑肌,兴奋时平滑肌舒张
β3受体:分布于脂肪,兴奋时脂肪糖原分解,血糖升高
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抗肾上腺素药又称为:
肾上腺素受体阻断药(adrenomimetic drugs)
药物分类(根据受体选择性不同)
α肾上腺素受体阻断药
β肾上腺素受体阻断药
α、β肾上腺素受体阻断药
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第一节受体阻断药
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短效类:酚妥拉明
1、2受体阻断药
长效类:酚苄明
受体阻断药选择性1受体阻断药哌唑嗪
选择性2受体阻断药育亨宾
肾上腺素受体阻断药 干预肾上腺素受体激动药对血压的影响
受体阻断药使肾上腺素的升压作用翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。这是因为AD可激动受体和2受体,本类药物阻断了受体,而保留了2受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,血压下降。同样,这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗,只能用NA治疗。
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肾上腺素的翻转作用
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一、1、2受体阻断药
(一)短效类(竞争性) 酚妥拉明
[体内过程]
口服利用率低
[药理作用]
作用机制:对1和2受体均有作用
阻断血管壁突触后膜1受体,使血管舒张
阻断突触前膜2受体,抑制负反馈,促进NA的释放。
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[临床应用]
1. 外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病。
2. 抗休克
扩张血管,降低外周阻力改善微循环
增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生
注意:
用药前必需补足血容量。
适用于感染性、心源性和神经性休克。
常与NA合用,目的是阻断受体,保留受体作用
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机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低,使心力衰竭减轻。
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使此时的血压迅速下降。
5. 静滴去甲肾上腺素药液外漏
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