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【性状】本品为白色结晶性粉末。
【适应症】主要用于预防风湿热复发,也可用于控制链球菌感染的流行。
【规格】120 万单位
【用法用量】
临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。肌内注射,成人一次60 万~120 万单位,2~4 周 1 次;小儿一次30 万~60 万单位,2~4 周 1 次。
【不良反应】
:青霉素所致的过敏反应在应用本品过程中均可能发生,其中以皮疹为多见,白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应等少见,严重者如过敏性休克偶见;过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
:可出现耐青霉素金葡菌、革兰氏阴性杆菌或念珠菌二重感染。 【禁忌】
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【注意事项】
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、青霉胺过敏,有青霉素过敏史者约有5%~7%的患者可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
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,以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性,而用葡萄糖酶法则不受影响。 【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验未发现青霉素引起胎儿损害,但尚未在孕妇中进行严格对照试验以除外这类药
物对胎儿的不良影响,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳
期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】见用法用量。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药理毒理】
:本品为青霉素的二苄基乙二胺盐,其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。 :未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药代动力学】
肌内注射苄星青霉素后,青霉素缓慢释放并被吸收。成人肌内注射240 万单位后,14 天的血药浓度为 ;青霉素血清蛋白结合率为 60%,在组织和体液中分布良好。青霉素主要通过肾小管分泌排泄,新生儿和肾功能不全患者中本品经肾小管排泄减少。
【贮藏】密封,在干燥处保存。
【包装】抗生素玻璃瓶,药用卤化丁基橡胶塞。每盒10 瓶。