文档介绍：阿莫西林胶囊剂工艺设计
应用化学1班
叶乐健
理化性质
药理毒理作用
处方设计及生产流程
药物市场需求及发展现状
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CONTENTS
目录
概述
阿莫西林,又名安莫西林
或安默西林,是一种最常
用的半合成青霉素类广谱
β-内酰胺类抗生素,为一
种白色粉末,半衰期约为
。在酸性条件下
稳定,胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一。
理化性质
密度:
熔点:195°C (dec.)
溶解度(水):
阿莫西林属于青霉素中的一种,其化学结构中含有氨基侧链,与AMP(单磷酸腺苷)相比,在其侧链苯环上多一个羟基,所以二者性质非常相似。阿莫西林为白色或类白色结晶性粉末、味微苦,在水中微溶、在乙醇中几乎不溶,比旋度在+2900~+3100范围内。耐酸,在胃肠道吸收好,且不易受大部分食物影响。纤维会影响吸收,降低药效。
药理毒理作用
阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6—氨基青霉烷酸中的β—内酰胺环,可专一地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
处方设计
由6-APA(6-氨基青霉烷酸)与N-(3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基)对羟基苯甘氨酸钠盐经缩合而制得阿莫西林。
合成路线如下:
1、处方
用料名称用料量
6-氨基青霉烷酸
N-(3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基)对羟基苯甘氨酸钠盐
原材料处理辅料使折合含阿莫西林标示量90%~110%
合成处理后阿莫西林
制成 10000粒
2、每粒成分及含量
每粒含阿莫西林(C16H19N3O5S)(按无水物计算)
生产流程
1、合成阿莫西林生产工艺流程
2、胶囊填充生产工艺流程图
市场需求及发展现状分析
处方设计的是阿莫西林硬胶囊剂,硬胶囊剂目前除片剂之外应用最为广泛的一种固体剂型。在现代药物制剂生产中,硬胶囊剂因工艺过程相对简单,又有服用方便,起效快并能有效地隔离药物的不良气味等优点。
近年来稳,除美国对阿莫西林胶囊的需求量较大以外,其次是欧洲国家,对阿莫西林胶囊的青睐越来越明显;新兴市场如俄罗斯也掀起了对阿莫西林胶囊的喜爱。在欧美等国家的带动下,国际阿莫西林胶囊市场容量不断增长。截止2011年国际阿莫西林胶囊市场容量达到了3879亿美元,%。2012年在整个国际经济形势下,%。在我国,%,。
阿莫西林,是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。服用方便,安全性高,疗效好,不良反应少,价格能让百姓接受,备受医生和患者的选用。市场占有率不断增长,发展前景较好。