前体药物和生物前体的PPT课件.ppt

文档介绍：前体药物和生物前体的设计
1载体前体药物和生物前体
载体前体药物:是活性化合物与通常是亲脂性的起运输作用的结构部分暂时性的结合,在适当的时候,通过简单的水解作用裂解掉起运输作用的载体。
这种载体前药与母体化合物相比活性微弱或者没有活性。载体部分是无毒的
生物前体药物:不是活性化合物和载体暂时性结合,而是活性成分本身分子结构改变的结果。通过结构修饰可以产生作为代谢酶底物的新化合物,其代谢物就是所期待的活性化合物
2载体前药原理
药物和载体以共价键结合
前体药物和母体药物相比活性非常弱,或者没有活性
母体药物与载体见的共价键一定能被打开
前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的
为保证作用部位达到有效的药物浓度,母体药物的释放一定要快
3生物前体(前药)原理
4载体前药的实际应用
1,增加药物的亲脂性
2延长药物的作用时间
3增大靶向给药的特异性
4降低药物的毒性和副作用
5改善药物制剂的质量
5 载体前体药物的应用实例
改善生物利用度和生物膜的通透性
含有醇羟基或者酚羟基的药物的衍生物