文档介绍：绪论
1、药理学:研究药物与机体相互作用及其规律的科学,是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
2、药物:影响机体的某种生理和生化过程,可用于预防、治疗、诊断疾病的物质。
药品:药物制成一定剂型,规定有适应症或功能主治、用途用量的特殊商品。
3、药理学研究主要内容:(1)药效动力学/药效学:研究药物对机体的作用及机制,包括药物的药理作用、临床应用和不良反应等。(2)药代动力学/药动学:研究机体对药物的作用及规律,包括药物的体内过程及药物在体内随时间的变化的动态规律。
药效学
一、药物作用与药理效应
1、药物作用:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因]
药理效应:在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果]
2、药物基本作用:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱
3、药物作用的方式:(1)作用范围:局部作用:在用药的部位出现的作用;全身作用:药物吸收经自身分布到机体有关部位发生作用(吸收/系统作用)(2)作用过程:直接作用:药物在所分布的组织器官产生;继发作用:由直接作用引发的其它作用(3)药物作用的选择性:药物在适当剂量时对不同组织和器官在作用性质和强度上的差异性。选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。
二、治疗作用与不良反应(药物作用两重性)
1、治疗作用:符合用药目的或达到防治疾病效果。(1)对因治疗:消除原发致病因子,治本(2)对症治疗:改善症状/减轻痛苦,治标(3)补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足
2、不良反应:不符合用药目的/给患者带来不适或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。(1)副作用:治疗量出现的与治疗目的无关的作用(2)毒性反应:用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变(3)后遗效应:停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应(4)变态反应:药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关,引起功能障碍和组织损伤(5)停药反应:长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)(6)特异性反应:患者由于遗传因素对某些药物特别敏感,反应性也可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致(7)依赖性:身体依赖性:长期用药后机体产生适应性——戒断综合征;精神依赖性:用药者有强烈用药欲,是中枢神经系统的特殊精神效应
三、药物的计量与效应关系:在一定范围内,药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加,二者间的规律性变化称为量效-关系
1、量效曲线:以药物效应为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标,得到曲线,即量-效曲线
药物效应的表示方法不同:(1)量反应型量-效关系:效应强度为可测量的数据或量的分级(心率、血压、尿量等)表示(2)质反应型量-效关系:效应强度用是否等质的不同(如有效与无效、存活与死亡、出现与未出现)来表示
2、最小有效量/阈剂量:引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。(1)有效量:产生效应而不出现毒性的剂量(2)极量:刚产生最大效应而不出现毒性的最大剂量(3)最小中毒量:刚引起中毒的最小剂量。
量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。
质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。
最大效应(Emax)/效能:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
效价强度:引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小,效价强度越大。
斜率:指量效曲线中段的曲线波度。效率越大,说明药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变,提示药效较剧烈
3、药物的安全性评价(安全、有效、经济、方便):(1)半数有效量(ED50):量反应中能引起50%最大效应强度的药量;质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。(尽可能小则好)(2)半数致死量(LD50):引起50%实验对象死亡的药量。(尽可能大则好)(3)治疗指数:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。(4)安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离,范围越大,用药越安全。 5%致死量和95%有效量的距离
四、药物的作用机制
1、分类:(1)非特异性药物作用:药物作用主要与理化性质有关,与化学结构的关系不大(2)特异性药物作用:药物的作用与化学结构密切相关,通过药物分子自身结构的特异性与机体生物大分子的功能基团结合,产生生物效应
2、特异性药物作用机制:(1)干扰或参与代谢:如维生素、铁剂、氟尿嘧啶(2)影响物质转运:如抗心律失常药影响Na/Ca的跨膜转运(3)影响酶活性:尿激酶、新斯的明、胃蛋白酶(4)作用于受体:如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA)-受体