文档介绍：异帕米星产品知识
主要内容
氨基糖苷类基本信息
异帕米星——中重度感染首选联合用药
异帕米星简要处方资料
Selman A. Waksman
1943年发明了第一个氨基糖甙—链霉素
氨基糖苷类抗生素的变迁
天然氨基糖苷类抗生素
链霉素
小单胞菌
链霉素
卡那霉素
妥布霉素
巴龙霉素
新霉素
核糖霉素
大观霉素
阿米卡星
卡那霉素A
地贝卡星
阿贝卡星
庆大霉素
庆大霉素1a
庆大霉素B
依替米星
异帕米星
西索米星
小诺霉素
阿司卡星
奈替米星
李家泰《感染病学》
依替米星(1999)
异帕米星(1988)
阿米卡星(1985)
奈替米星(1985)
米诺环素(1975)
西索米星(1972)
地贝卡星(1971)
妥布霉素(1968)
庆大霉素(1965)
卡那霉素(1957)
新霉素(1949)
链霉素(1943)
①抗钝化酶,对耐药菌有效
②耳肾毒性发病率低
①对敏感菌高效杀菌作用
②临床耐药率高
③耳肾毒性发病率高
异帕米星针对降低耐药、改善耳肾毒性研发
氨基糖苷类﹒抗菌作用
抗菌谱(antibacterial spectrum):
对需氧G-杆菌作用强大
大部分对铜绿假单胞菌有效
除外链霉素、大观霉素、卡那霉素
对G+、G-球菌有一定作用
少数对结核杆菌有抗菌作用
链霉素、卡那霉素
抗菌特点:
属静止期杀菌药
对需氧菌有效,对厌氧菌无效(天然耐药)
有浓度依赖性:峰浓度愈高,杀菌速率愈快,杀菌时程愈长。
有初次接触效应(first exposure effect, FEE)
有明显的抗菌后效应(postantibacterial effect, PAE)
在碱性环境中抗菌作用增强
氨基糖苷类﹒抗菌作用
抗菌药物的作用机制

如b-内酰***类、万古、
杆菌肽
、
DNA的合成
喹诺***类、
利福平
3. 损伤细胞浆膜影响通透性
如多粘菌素、***霉素和制
霉菌素

如磺***类、异菸肼、
阿糖胞苷、新生霉素
2..阻断核糖体蛋白合成
氨基糖苷类、四环素、
红和***霉素、乙***丁醇
氨基糖苷类﹒抗菌机制
抑制细菌蛋白质合成全过程
干扰细菌胞浆膜的通透性