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主要内容
氨基糖苷类基本信息
异帕米星——中重度感染首选联合用药
异帕米星简要处方资料
1943年发明了第一个氨基糖甙—链霉素
依替米星(1999)
异帕米星(1988)
阿米卡星(1985)
奈替米星(1985)
米诺环素(1975)
西索米星(1972)
地贝卡星(1971)
妥布霉素(1968)
庆大霉素(1965)
卡那霉素(1957)
新霉素(1949)
链霉素(1943)
①抗钝化酶,对耐药菌有效
②耳肾毒性发病率低
①对敏感菌高效杀菌作用
②临床耐药率高
③耳肾毒性发病率高
异帕米星针对降低耐药、改善耳肾毒性研发
氨基糖苷类抗生素特点
抗菌谱广、敏感率高、快速杀菌
耐药性发展相对较缓
抗菌活性强,包括金葡菌、G-杆菌
使用方便、价格相对低廉
安全性:可控
协同抗菌作用、临床应用广
氨基糖苷类﹒抗菌作用
抗菌谱(antibacterialspectrum):
对需氧G-杆菌作用强大
大部分对铜绿假单胞菌有效
除外链霉素、大观霉素、卡那霉素
对G+、G-球菌有一定作用
少数对结核杆菌有抗菌作用
链霉素、卡那霉素
抗菌特点:
属静止期杀菌药
对需氧菌有效,对厌氧菌无效(天然耐药)
有浓度依赖性:峰浓度愈高,杀菌速率愈快,杀菌时程愈长。
有初次接触效应(firstexposureeffect,FEE)
有明显的抗菌后效应(postantibacterialeffect,PAE)
在碱性环境中抗菌作用增强
氨基糖苷类﹒抗菌作用
氨基糖苷类﹒抗菌机制
抑制细菌蛋白质合成全过程
干扰细菌胞浆膜的通透性
几种常用氨基糖苷类抗生素的主要灭活酶
氨基糖苷类
主要的灭活酶种类
灭活酶数
庆大霉素
AAC(2’)-I,AAC(3)-I、II、III、IV、V、VI;AAC(6’)-II,ANT(2”)-I,APH(2”)
10
妥布霉素
AAC(2’)-I,AAC(3)-II、III、IV、V,AAC(6’)-I、II;ANT(2”)-I、II;APH(3’)-III;APH(2”)
11
奈替米星
AAC(2’)-I,AAC(3)-II、IV、V、VI,AAC(6’)-I、II;APH(2”)
8
卡那霉素
AAC(3)-III,AAC(6’)-I、II;ANT(2”)-I;ANT(4’)-II;APH(3’)-I、II、III、IV、V、VI、VII;APH(2”)
13
阿米卡星
AAC(6’)-I、II;ANT(4’)-I、II;APH(3’)-III、IV;APH(2”)
7
异帕米星
ANT(4’)-I、II;APH(3’)-III、VI;APH(2”);AAC(6)-I、II
7
(1)耳毒性:损害第8对脑神经,包括前庭损害和耳蜗损害 前庭神经损害:眩晕、头昏、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调; 耳蜗神经损害:耳鸣、听力下降、甚至永久性耳聋;
预防:询问早期症状(眩晕、耳鸣),检查听力, 避免与有耳毒性的药物合用,如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇合用, H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性,避免合用。
氨基糖苷类——主要不良反应