难溶性药物增溶技术研究进展.ppt

文档介绍：难溶性药物增溶技术的研究进展
杜广盛
药物的溶解度
药物的溶解度是药物研究开发中必需要考虑的重要理化性质之一。
在药物设计初期必须进行溶解度筛选。
在制药领域,约有40%的药物由于水难溶性,使其在胃肠道溶解速率较慢,致使吸收受限。
药物的吸收
化合物只有被溶解,才能透过胃肠道的生物膜
传统增溶方法
混合溶液、增溶剂、助溶剂。
可以有效增加药物的溶解度,但有些助溶剂的加入会影响药物的吸收、生理活性、毒性、刺激性、稳定性,增加制剂的刺激性或毒性。
增溶新技术
合成水溶性前药
微粉化技术
固体分散体技术
环糊精包合技术
微乳技术
脂质体技术
合成水溶性前体药物
前药是在口服后经体内化学或酶代谢,能释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物。药物通过修饰成酯或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物,可增加难溶性药物的水溶性。
研究实例
Jun Ohwada, Sawako Ozawa等。
目的:合成喜树碱衍生物的PH敏感性的水溶前药,并进行质量鉴定。
喜树碱
研究实例
研究实例
图三:CPT-11的主要缺点