文档介绍：第 21 章钙通道阻滞药
Chapter 21 Calcium Channel Blockers
武汉大学医学院汪晖
第一节  
钙、钙通道与钙通道阻滞药分类
一、细胞内钙的调节与钙离子病理生理意义
(一) 细胞内钙的调节
(二)钙离子的病理生理意义
钙离子
在生物信息传递和内环境稳定中起重要作用。
钙超载(calcium overload)
在细胞损伤和细胞病理生理发生过程中具有重要意义。
二、钙通道的类型及分子结构
1. 电压依赖性钙通道(VDC)
L型钙通道(long-lasting calcium channel)
最具药理学意义
T型钙通道(transient calcium channel)
N型钙通道(neuronal calcium channel)
L型钙通道
1(175 kDa)
2(143 kDa)
( 54 kDa)
( 30 kDa)
( 27 kDa)
主要功能单位
协同或调控
1亚单位功能
I 亚区
II 亚区
III 亚区
IV 亚区
2. 受体调控性钙通道(ROC)
ROC与细胞膜上受体偶联,当特异性受体激动剂与受体结合后可使ROC直接开放。
ROC广泛存在于不同组织,参与血小板聚集、血管收缩、NO释放、痛觉传导及腺体分泌等生理功能。
现有的钙通道阻滞药对ROC的阻滞作用较弱。
三、钙通道阻滞药分类 WHO分类(1987年)
1. 选择性钙通道阻滞药
I 类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs)
如: 维拉帕米(verapamil) 加洛帕米(gallopamil)
噻帕米(tiapamil)
II 类二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs)
如: 硝苯地平(nifedipine) 尼卡地平(nicardipine)
尼群地平(nitrendipine) 氨氯地平(amlodipine)
尼莫地平(nimodipine)   
III 类地尔硫类(benzothiazepines, BTZs)
如: 地尔硫(diltiazem) 克仑硫(clentiazem)
二氯夫利(diclofurine)
2. 非选择性钙拮抗药
IV 类氟桂利嗪类
如:氟桂利嗪(flunarizine) 桂利嗪(cinnarizine) 利多氟嗪(lidoflazine)
V 类普尼拉明类
如:普尼拉明(prenylamine)
VI 类其他类
如: 哌克昔林(perhexiline)