第十一章 肾上腺素受体阻断药.doc

文档介绍：第十一章肾上腺素受体阻断药
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用,临床应用和不良反应。
熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。
2 重点难点[TOP]
重点
肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。
3 讲授学时[TOP]
建议4学时
4 内容提要[TOP] 第一节第二节第三节
第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP]
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
α受体阻断药具有较广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类:

短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林
长效类: 酚苄明
(prazosin)。
(yohimbine)
一、非选择性α受体阻断药
酚妥拉明和妥拉唑啉
酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑啉(tolazoline)
【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。
。静脉注射舒张血管,血压下降,对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。
。这种作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+ 通道的作用。
,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。
【临床应用】
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、心源性和神经源性休克。
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,酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。
【不良反应】有低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。
酚苄明
酚苄明(phenoxybenzamine,苯苄胺,dibenzyline)。
【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血管,降低外周阻力。酚苄明除可阻断
α受体外,在高浓度应用时,还具有抗5-HT及抗组胺作用。
【临床应用】
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【不良反应】常见直立性低血压、反射