文档介绍：第四十六章抗寄生虫药
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应;甲硝唑药理作用、应用和不良反应。
熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点;熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。
了解其他药物的作用及应用。
2 重点难点[TOP]
重点
氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点;甲硝唑药理作用与应用。
难点
氯喹的作用机制;伯氨喹的特异质反应。
3 讲授学时[TOP]
建议2学时
4 内容提要[TOP] 第一节第二节
[TOP]
概述
疟疾是由按蚊叮咬传播的疟原虫所引起的寄生虫性传染病。临床以间歇性寒战、高热,继之大汗后缓解为特点。间日疟、卵形疟常出现复发,恶性疟可引起凶险发作。抗疟药(antimalarial drugs)是防治疟疾的重要手段。
疟原虫的生活史及疟疾的发病机制
疟原虫的生活史,可分为人体内的发育阶段和按蚊体内的发育阶段(图46-1)。抗疟药可作用于疟原虫生活史不同环节,用以治疗或预防疟疾。
(1)红细胞外期:受感染的雌性按蚊刺吸人血时,子孢子随血流侵入肝细胞发育。此期不发生症状,为疟疾的潜伏期,一般为
10~14天。
间日疟原虫和卵形疟原虫有一部分子孢子侵入肝脏后,可进入数月或年余的休眠期称为休眠子,可再被激活,成为疟疾远期复发的根源。
(2)红细胞内期:红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释出, 进入血流侵入红细胞,经滋养体发育成裂殖体,并破坏红细胞,释放裂殖子,疟色素及其他代谢产物,刺激机体,引起寒战、高热等症状,即疟疾发作。释放出的裂殖子可再侵入其他正常红细胞,如此反复循环,可引起临床症状反复发作。
,红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、雄配子体能继续发育,两者结合成合子,进一步发育产生子孢子,移行至唾液腺内,成为感染人的直接传染源。
、奎宁、甲氟喹、青蒿素等。
。
3. 主要用于病因预防的药物代表药为乙胺嘧啶。
常见的抗疟药
氯喹
【药理作用和临床应用】
(1)抗疟作用:氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用,能迅速有效地控制疟疾的临床发作,具有起效快、疗效高、作用持久的特点。氯喹也能预防性抑制疟疾症状发作,在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间,每周服药一次即可。
氯喹的抗疟作用机制复杂尚未完全阐明。氯喹在中性pH时不带电荷,能自由进入疟原虫的溶酶体;而进入溶酶体后,其酸性pH环境使氯喹发生质子化,不能再穿透出胞膜,因而浓集于疟原虫内。氯喹的抗疟作用主要是通过抑制疟原虫对血红蛋白的消化,作用于血红素的处置,减少了疟原虫生存必需氨基酸的供应。氯喹也能抑制血红素聚合酶活性,使有毒的血红素转化为疟色素受阻,从而减少对人体伤害。
(2)抗肠道外阿米巴病作用。
(3)免疫抑制作用。
【不良反应】大剂量应用氯喹时可导