文档介绍：药理学
pharmacology
第三十八章抗菌药物概论
第一节抗菌药物的常用术语
抗菌药(antibacterial drugs)对细菌有抑制和杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成药物(磺胺类和喹诺酮类等)。
抗生素(antibiotics)由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的,能杀灭或抑制其它微生物的物质。抗生素分为天然的和人工半合成的,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。
抗菌谱(antibacterial spectrum)抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药,如四环素(tetracycline)、氯霉素(chloromycetin)、第三、四代氟喹诺酮类(fluoroquinolones),广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物,如异烟肼(isoniazid)仅对结核杆菌有作用,而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。
抑菌药(bacteriostatic drugs) 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物,如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药(bactericidal drugs)是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。
最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC)测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。指在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC)是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。有些药物的MIC和MBC很接近,如氨基苷类抗生素,有些药物的MBC比MIC大,如β-内酰胺类抗生素。
化疗指数(chemotherapeutic index, CI)是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标,常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示:LD50/ ED50,或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示:LD5/ED95。化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用价值越高。但应注意,对青霉素类药物,化疗指数大,几乎对机体无毒性,但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。
抗菌药后效应(post antibiotic effect,PAE) 指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
首次接触效应(first expose effect) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。
第二节抗菌药物的作用机制
一、传统抗菌药物作用的机制
,而人体细胞无细胞壁,这也是抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物对人体细胞几乎没有毒性的原因。细菌细胞壁是维持细菌细胞外形完整的坚韧结构,它能适应多样的环境变化,并能与机体相互作用。细胞壁的主要成分为