文档介绍：注射用阿替普酶药品评价细则
Actilyse (Alteplase for Injection)
本药为血栓溶解药,主要成分是糖蛋白,含526个氨基酸,可通过赖氨酸残基与纤维蛋白结合,并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原,使之变为纤溶酶。当静脉给予时,本品在循环系统中表现出相对非活性状态(特异性)。一旦与纤维蛋白结合后,本品被激活,诱导纤溶酶原转化为纤溶酶,导致纤维蛋白降解,血块溶解。而不激活循环系统中的纤溶酶原。
作用机制
基因重组的组织型纤溶酶原激活剂
1. 与血栓上的网状纤维蛋白结合
2. 将纤溶酶原活化成纤溶酶
3. 纤溶酶将血栓上的纤维蛋白网打断,血栓崩解
4. 作用完成后纤溶酶与-抗纤溶酶结合,失去活性
我院同类药品:尿激酶
比较:
rt-PA特异性纤溶酶原激活剂,特异性溶解血栓中纤维蛋白,不作用于正常的循环系统内的纤溶酶原
尿激酶:非特异性纤溶酶原激活剂
溶栓治疗的危险主要是出血,尤其是颅内出血(ICH),%-%,致死率很高
不同溶栓药物主要特点的比较
基层胸痛中心
急性冠状动脉综合症尤其是急性心肌梗死发病率高、致死致残率高,早期识别和早期治疗可明显降低死亡率、改善远期预后,急性心肌梗死的救治,每延迟1小时,死亡率随之增加10%,全国95%心梗患者错过黄金救治时间。正是由于急性心肌梗死有效救治的时间相关性,特别是区域内早期再灌注治疗对于急性心肌梗死就可以使死亡率从原来的30%降到5%以上,尽管近年来,农村人口向城市流动趋势明显,但留守人群老龄化明显,农村心血管病死亡率从2009年起超过并持续高于城市水平,尤其是急性心肌梗死死亡率已大幅超过城市水平,除此以外,数据表明心梗患者发病后最早就诊的70%都在基层医院,并且很多城市患者发病后也会首先就诊于基层医院。因此,基层已成为急性心肌梗死救治的主战场。
缺血性卒中的治疗指南
美国ASA在2003年缺血性中风治疗指南中明确指出:rt-PA是迄今为止唯一已被证明有效的实现缺血脑组织再灌注的药物。
适应症
急性心肌梗死
对于症状发生6小时以内的患者,采取90分钟加速给药
急性缺血性脑卒中
血流不稳定的急性大面积肺栓塞
影像学检查排除颅内出血之后,在急性缺血性脑卒中症状发生后的3小时内进行治疗
对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者,采取3小时给药法
可能的情况下应借助客观手段明确诊断,如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。
其他
(1)发病12 h以内,预期FMC至PCI时间延迟大于120 min,无溶栓禁忌证(Ⅰ,A);
(2)发病12~24 h仍有进行性缺血性胸痛和至少2个胸前导联或肢体导联ST段抬高> mV,或血液动力学不稳定的患者,若无直接PCI条件,溶栓治疗是合理的(Ⅱa,C);
(3)计划进行直接PCI前不推荐溶栓治疗(Ⅲ,A);
(4)ST段压低的患者(除正后壁心肌梗死或合并aVR导联ST段抬高)不应采取溶栓治疗(Ⅲ,B);
(5)STEMI发病超过12 h,症状已缓解或消失的患者不应给予溶栓治疗(Ⅲ,C)。