文档介绍：穿心莲内酯滴丸的制备工艺研究论文
李杨秋, 崔升淼, 邢占磊
【摘要】目的研究穿心莲内酯滴丸成型的最佳工艺条件。方法以滴丸的硬度、外观、黏连为评价指标,对影响滴丸的成型因素进行考察,采用正交实验法研究滴丸成型的最佳工艺条件。结果穿心莲内酯滴丸的优化工艺条件为:PEG6000为基质,二***硅油为冷却剂,药液温度为90℃,冷却液的温度为6℃.freel。结论该方法确定的穿心莲内酯滴丸制备工艺稳定可行。
【关键词】穿心莲内酯; 滴丸; 制备工艺; 正交实验
穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲Andrographis paniculate (Burm. f.) Nees的干燥地上部分,性寒味苦,具有清热解毒,燥湿的功效。穿心莲内酯(andrographolide)是从穿心莲中提取的纯中药有效单体,具有抗菌、消炎、清热、解毒的药理作用[1]。穿心莲内酯片临床应用多年, 取得良好的治疗效果[2]。但穿心莲内酯片剂水溶性差,口服后药物崩解缓慢,溶出也不好,不能完全发挥药物效用[3]。故本文制备了穿心莲内酯滴丸,解决了由于穿心莲内酯类成分疏水性较强而造成穿心莲内酯片溶出度过低的问题。
1 试药与仪器

穿心莲内酯(宝鸡亚鑫生物工程有限公司);PEG6000(天津市大茂化学试剂厂);二***硅油(上海化学试剂厂)。D;滴头直径3 mm),观察指标:硬度由适中到差5~1级(手按),外形由圆整到不圆整5~1级,拖尾由好到差5~1级,黏连由不黏连到黏连5~1级,光泽由好到差5~1级。结果见表1。表1 不同基质与药物的配比对滴丸成型的影响(略)

实验结果表明,药物与基质的配比为1∶3~1∶5时,药物与基质融合性较好,稠度适宜,并易于滴制,滴丸成型较好。
料温的选择根据处方中主要有效成分的理化性质,拟定药液温度在80~100℃进行预试,其他条件固定(同“”项)。采用单因素实验法,以滴丸的硬度、圆整度、拖尾、黏连为指标,进行预试。结果见表2。表2 不同料温对滴丸成型的影响(略)
由实验结果可知,料温太高,滴丸在冷却液中冷却不充分,圆整度和硬度均较差;料温太低滴丸冷却太快,容易拖尾且滴制困难。结果确定合适的料液温度为85~95℃。
滴距的选择滴距主要影响到滴丸的圆整度。滴距过小,滴液来不及收缩,丸型不圆整;滴距过大,液滴容易成扁形或因重力作用被打碎而产生小丸。采用单因素实验法,以滴丸的硬度、圆整度、拖尾、黏连作为指标,对滴距进行预试,其他条件固定(同
“”项)。结果见表3。表3 不同滴距对滴丸成型的影响(略)
实验结果表明,滴距在5~7 cm之间,对滴丸的成型影响不大。
冷却温度的选择对下层冷却液温度进行预试,其他条件固定(同“”项)。结果见表4。表4 不同冷却液温度对滴丸成型的影响(略)
实验结果表明,冷却液的温度越低,滴丸收缩越多滴丸的硬度越好;反之则硬度差。结果确定冷却液合适温度为6~8℃。
滴速的选择滴速主要影响滴丸的黏连度。滴速快,相邻的液滴容易粘合并融合在一起,滴速慢则效率低不利于实际生产。本实验发现如将把控制滴速的阀门完全打开,让料液在自身重力的作用下自行滴制,滴速为46滴/min,结果滴丸并未出现黏连现象,因此滴速选择46滴/min。
正交设计实