文档介绍：粉防己碱对酶活性的影响论文
【关键词】粉防己碱(Tet);,,ATP酶;,,腺苷酸环化酶(AC);,,磷酸二酯酶(PDE);,,胆碱酯酶;,,磷酯酶A2(PLA2)
摘要:综述了粉防己碱(Tet)对酶活性的影响。Tet能使急性胰腺炎胰腺腺泡细胞Ca2+Mg2+%提高到50%,肝细胞Ca2+Mg2+ATP酶活性由25%%。Tet能使缺血再灌注的心肌组织ATP完全恢复到正常,降低心肌胶原含量,升高肌球蛋白ATP酶活性。能够有效地抑制磷脂酶A2(PLA2),对其造成的肾脏损伤有保护作用。Tet能降低炎症白细胞磷酸二酯酶(PDE)的活性,减少 cAMP的降解而促进炎症修复。Tet能使有机磷抑制的胆碱酯酶复活。
关键词:粉防己碱(Tet); ATP酶; 腺苷酸环化酶(AC); 磷酸二酯酶(PDE); 胆碱酯酶; 磷酯酶A2(PLA2)
粉防己碱(tetrandrine,Tet)主要存在于防己科多年生木质藤本植物粉防己 Stephania tetrandra ,又名汉防己碱或汉防己甲素。为一双苄基异喹啉生物碱( Na+K+ATP酶活性和粗制内质网Ca2+ATP酶活性均明显降低,再灌注后Na+K+ATP酶逐渐回升,而 Ca2+ATP酶活性进一步降低,以后虽然有部分回升,但在2 h时仍未达假结扎水平,与离体心肌缺血时的结果相似。心肌ATP酶活性降低,使细胞内 Na+超载,通过Na+Ca2+交换,使细胞内 Ca2+增加。钙离子拮抗剂是目前治疗缺血再灌注损伤的常用药物之一,其共同特点是竞争性地抑制通过钙通道的 Ca2+内流。近年来的研究证实,Tet具有Ca2+拮抗作用,能与L型 Ca2+通道作用,以电压依赖型方式阻断钙内流,也能与T型Ca2+通道作用,以非电压依赖型方式阻断钙内流。Tet尚有阻断Ca2+内流的作用。Tet能显著增加心肌血流量,非竞争性地拮抗异丙基肾上腺素的正性肌力作用,对异丙基肾上腺素所致大鼠心肌缺氧和坏死具有保护作用,部分减轻钙反常时心肌组织超微结构的破坏,改善离体缺血大鼠心功能。在与硝苯吡碇同时治疗时显示出同样结果,对在体大鼠心肌短暂缺血后再灌注损伤有一定的保护作用。同时还发现在缺血15 min后再灌注2 h,心肌组织ATP己完全恢复,因此Tet对缺血再灌注损伤的保护作用可能不是通过高能磷酸盐而实现的,可能与其对内质网Ca2+ATP的保护有关[9]。在观察 Tet对高血压心肌肥厚大鼠心肌胶原含量和肌球蛋白 ATP酶活性的影响时,采用二肾一夹肾血管性高血压造成大鼠左心室肥厚模型,自术后第9周起按 Tet 50 mg kg-1 d-1,依那普利6 mg kg-1 d-1ig给药,连续8周。用分光光度法测定心肌羟脯氨酸含量及肌球蛋白ATP酶活性。结果表明左心室肥厚组心肌羟脯氨酸为(
±)mg g-1干重,明显高于假手术对照组[(±)mg g-1干重],%%。左心室肥厚组肌球蛋白 ATP酶活性仅为(±)mmol Pi min--1蛋白质,较假手术对照组[(±)mmol Pi min g-1蛋白质]明显降低,而Tet组和依那普