文档介绍：发酵法生产奥利司他技术简介
1、产品概述
、结构式、性质
中文名称:奥利司他
英文名称:Orlistat
CAS No.:96829-58-2
分子式:C29H53NO5
分子量:
描述:白色结晶粉末
溶解性:难溶于水,溶于甲醇和乙醇,极易溶于***仿
熔点:40—42°C
旋光度:–33°—–35°
纯度:不低于98%
、概述
奥利司他(Orlistat)是由瑞士豪夫迈—罗氏有限公司研制开发的一种新型处方减肥药。本品是唯一一种可以阻止对饮食中脂肪吸收的处方药物,大约可以使30%的饮食脂肪不被吸收。不仅能帮助患者减轻体重,也有助于维持体重。本品不作用于中枢神经系统,因此不会影响患者食欲。1998年首次在美国上市,2003年FDA批准可用于12~16岁青少年肥胖患者。
奥利司他主要通过抑制胰脂肪酶,减少脂肪在胃肠道的吸收而产生作用。由于人体对奥利司他的吸收率低于1%,因此不会引起全身性副作用。奥利司地抑制食物中脂肪的吸收,会导致油样便,其轻重程度随饮食中脂肪含量的不同而不同,这是奥利司他唯一的副作用。但患者可以通过减少饮食中脂肪的摄入量而使副作用减轻。因此,奥利司他的副作用并非单纯的副作用,它可以帮助患者调整饮食结构,减少脂肪的摄入量。这个副作用也是奥利司他减肥有效的标志。
奥利司他是一种安全的全新肥胖治疗药物,它不仅可以减轻患者的体重,而且可以改善血脂异常、降低血压、改善血糖控制、降低心血管的危险因素,其中有些作用独立于体重减轻。
该药专利(1999-4-23)已经于2004年6月到期。
2、生产流程
采用微生物发酵法生产尼波司他汀,然后通过化学转化,半合成奥利司他。尼波司他汀产生菌为毒三素链霉菌(Streptomyces toxytricini),发酵时间约为165-170小时,发酵主要原料为甘油、黄豆饼粉、亚油酸等,发酵过程无需补料。发酵液匀质化,产物为胞外分泌型,过滤菌丝,庚烷溶剂提取,