文档介绍：兰州理工大学
硕士学位论文
2-(4-氟苯磺酰基)-乙胺及烟酸衍生物的合成研究
姓名:贺俊华
申请学位级别:硕士
专业:应用化学
指导教师:苏策
20090427
摘要作为一类重要的化工原料,胺类中间体参与合成绝大多数的医药化工产品。为满足药物合成的需要,本工作分两部分完成三个重要伯胺类中间体的合成:;.乙胺的合成。交酋;.乙胺,;.烃基脲和硫脲的氧化衍生物的前体化合物。此化合物利用铣煞ǎ园被掖嘉V饕5脑虾铣赡勘瓴铮渚过取代、氧化、肼解后得到产品,为得到较纯的化合物,经酸化后制成磺酰基野返难嗡嵫危苁章饰%。本实验操作过程简单,易分离,无柱层析操作,适合放大合成。第二部分烟酸衍生物的合成。。它们都属烟酸的衍生物,是重要的医药化工中间体,⒖寡滓┹拎ね5取及其后遗症,亦用于血栓闭塞性脉管炎,被趟嶂饕S糜谌毖P阅匝9芗膊静脉炎药物的合成。分别通过喹啉和异喹啉的氧化,得到相应的吡啶二甲酸,后经脱水得到酸酐后,经氨解、:交酋;.乙胺;话被趟幔一氨基烟酸;合成。和%。硕士学位论文
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化合物缩写对照表硕士学位论文
作者签名:僚第⋯名:傅吁。吼矽⋯肿日鼍涎┟憾嘬挤健缪,电兰州理工大学学位论文原创性声明和使用授权说明原创性声明学位论文版权使用授权书何其他个人或集体已经发表或撰写的成果作品。对本文的研究做出重要贡本人郑重声明:所呈交的论文是本人在导师的指导下独立进行研究所取得的研究成果。除了文中特别加以标注引用的内容外,本论文不包含任献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律后果由本人承担。本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,即:学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权兰州理工大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所将本学位论文收录剑《中国学位论文全文数据库》,并通过网络向社会公众提供信息服务。日期:日期:‘,少日,
第滦髀引言胺类化合物的重要合成方法有机化工中间体在化工行业起到承上启下的重要的作用,既是基础原料的下游产品,又是精细化工产品的原料,随着我国将精细化工列为世纪重点发展领域,刺激和推动了有机中间体品种、质量、合成技术进步,我国加入螅以方面许多基础原料价格将大幅度下降,另一方面我国中间体和镜像化学品出口前景更为乐观,因此为我国有机中间体发展提供难得的发展机遇。医药作为精细化工领域中重要的行业,成为近十年来发展与竞争的焦点,随着科学技术的进步,许多医药被源源不断的开发出来,造福人类,这些医药的合成依赖于新型的高质量的医药中间体的生产,新药受到专利保护,而与之配套的中间体却不存在那样的问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好。世界上的药物超过半数是胺或酰胺类化合物【防嗷衔镒魑V匾5纳物活性物质广泛存在于自然界中。胺不但是现代药物的关键活性基团,胺类化合物也是有机合成化学中的重要中间体和配体【谢防嘀屑涮澹捎谄浜芨的反应活性,广泛用于医药、农药、染料、表面活性剂等产品的合成与半合成中。在工农业生产及日常生活中扮演着重要的角色,其应用领域之广是其它产品无法氨分子中的氢原子被烃基取代的衍生物,称为胺。氨分子中一个、两个或三个氢原子被烃基取代后的生成物,分别称为伯、仲、叔胺。仲胺和叔胺通常可以由伯胺制得,具体的方法有:直接煌榛分苯油榛亲畛S最直接合成仲胺或叔胺的经典方法。通常用卤代烃或其替代物硫酸酯、磺酸酯与过量的伯胺反应。缺点是化学选择性差,不可避免地发生过烷基化反应,产物复杂,除了生成仲胺,还会产生大量的叔胺和季胺盐副产。‘】报道了强碱氢氧化铯促进的高化学选择性煌榛从Α二乖坊彩遣分票干彀坊蚴灏返重要方法之一。通常采用的方法是伯胺与醛先形成亚胺或亚胺离子中间体,再原位还原成仲胺或叔胺。还原可采用催化氢化法,硼氢化试剂如氰基硼氢化钠,三乙酸硼氢化钠等,但这些还原方法往往有一定的使用限制,如某些官能团可能对还比拟的。硕士学位论文
一廿№岔呲闩籅原剂敏感,或者可能存在一些副反应。因此出现了一些新的还原体系如吡啶一硼烷,硼氢化锌,有机硅烷,有机锡氢化物等氢化试剂哺A硗庖恢中碌幕乖椒二氢吡啶体系最近也已有报道‘T诒疚闹薪樯艿募钢职防嗷衔锞伯胺类医药中间体,通过上述的各种反应