文档介绍：FDA药物相互作用研究指南
药学部
介绍内容
简介
药物相互作用研究的背景知识
药物相互作用研究的一般策略
体内药物相互作用的实验设计
药物代谢酶的确认
CYP酶抑制/诱导作用的体外评价
P-gp底物和抑制剂的体外实验研究
简介
美国FDA
药物评价和研究中心(CDER)
生物制品评价和研究中心(CBER)
2006年9月
共同发布
药物相互作用研究-实验设计、数据分析及其在剂量调整和处方标签中的应用的指南
简介
指南为新药和新生物制品的研发者提供了:
药物代谢
药物转运
体内
体外
相互作用研究规范
简介
内容涉及药物相互作用研究的全过程
包括:
实验设计
研究人群或体外研究用细胞、微粒体
探针底物、抑制剂、诱导剂的选择
观察指标、样本量和数据统计分析,等
除了代谢性药物相互作用以外,还对P糖蛋白介导的药物相互作用的研究方法给予了详细的指导
(与1999年版本相比的增加内容)

包括细胞色素P450(CYP)酶在内的多个药物代谢酶都能被联用的药物所抑制/诱导
药物浓度发生巨大改变
影响药物安全性和有效性
同时,药物转运蛋白相关的药物相互作用受到越来越多的关注
如:P-gp、有机阴离子转运蛋白(OAT),等。
表一:人类主要的转运蛋白和已知的底物、抑制剂、诱导剂

根据体外代谢、已知和诱导实验的结果及体内代谢实验数据确定体内相互作用研究必要性。
流程图