文档介绍：滔罗特 Taurolite
——牛磺熊去氧胆酸
新一代
利胆溶石药物
8008865892
四川恒泰医药有限公司
意大利贝斯迪大药厂(Bruschettini, ),位于意大利最大的商港、热那亚。
配方
每粒胶囊含 牛磺熊去氧胆酸( TUDCA ) 250mg
分子式:C26H45NO6S·2H2O
牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)是一种天然的亲水性胆汁酸,是由熊去氧胆酸(UDCA)和牛磺酸(Taurine) 结合的产物
TUDCA是UDCA在胆汁中的生 理活性形式,具有溶解胆固醇 和保护肝细胞等多种生理功能
牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)
溶解胆固醇结石的药理作用
1. 增加胆汁酸的分泌,改变胆汁组成比例,替代疏水性胆酸,减小胆汁的疏水性。
2. 抑制胆固醇的合成,减少肠道胆固醇的吸收,降低胆汁中胆固醇的含量。
两大机理,六大作用,破解三大难题
胆囊、胆固醇结石形成机制
胆固醇
结晶
胆囊收缩运动功能障碍
胆汁胆固醇绝对或
相对过饱和
成核抗成核体系失衡
可溶
不可溶
胆固醇
分泌过多
胆汁酸
分泌过少
疏水性胆酸
带来外源性
胆固醇
疏水性的DCA
降低胆汁酸的
胆固醇溶解能力
破解三大难题
TUDCA
抑制合成
增加分泌
降低疏水性
减少吸收
替代DCA
疏水性胆酸
胆囊分泌
成核蛋白
成核蛋白浓度
(粘蛋白、IgG等)
TUDCA
替代疏水性胆酸
刺激胆囊
研究认为:胆汁酸疏水性增加利于成核
胆汁酸亲水性增加延缓成核
破解三大难题
胆囊收缩
疏水性胆酸
TUDCA
替代疏水性胆酸
抑制
与浓度成正比
极高浓度TUDCA,
仅轻度抑制胆囊收缩
破解三大难题
TUDCA溶石机制
胆固醇
结晶
可溶
不可溶
TUDCA
主要适应症
溶解胆固醇结石
在胆囊或胆管存在1个或多个胆囊造影可见的直径小于2cm的胆固醇结石
拒绝手术治疗或不适合手术治疗
十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和