文档介绍：前言
胶囊剂(capsules)系指将药物填装于空心硬质胶囊或封于弹性软质胶囊中所制成的固体制剂,填装的药物可为粉末、液体或半固体,主要分为硬胶囊剂和软胶囊剂两大类,我国早在明代就已有类似面囊的应用,欧洲人Murdoek和Mothes分别于1848年和1883年提出软胶囊和硬胶囊,后来随着高速自动化机械生产工艺,胶囊剂无论在品种上或数量上以及产量上都有了较大的增长,世界各国药典收载胶囊剂的品种数仅次于注射剂和片剂而居第三位,中国药典(1995版)收载的已近80种,美国药典(23版)收载的胶囊剂品种有220余种。
胶囊剂可分硬胶囊、软胶囊(即胶丸)和肠溶胶囊剂
(1)硬胶囊剂(hard capsules) 系将固体或半固体药物填充于硬胶囊中而制成。目前应用较广泛。随着科学技术的发展,硬胶囊现在也可装填液体和半固体药物。
(2)软胶囊剂(soft capsules) 系将油类或对明胶无溶解作用的液体药物或混悬液,封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形的内服软型制剂。软胶囊剂常称胶丸剂,近年来也有将固体、半固体药物制成胶丸剂内服的。
(3)肠溶胶囊剂(enteric capsules)  肠溶胶囊剂实际上就是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种,只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理,所以它在胃液中不溶解,仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分,达到一种肠溶的效果,故而称为肠溶胶囊剂。
近年来为了适应医疗上的不同需要,还制成了许多供其他给药途径应用的胶囊剂,它们有植入胶囊、气雾胶囊、直肠和***胶囊和外用胶囊等,这类胶囊使用远不如口服胶囊广泛。
胶囊剂的主要优点
(1)病人服药顺应性好。胶囊剂可以掩盖药物的苦味和不适的臭味;可具有各种颜色还可印字以资区别,美观,易于服用,携带方便,深受病人欢迎。
(2)生物利用度高。胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不受压力等因素的影响,在胃肠道中央分散快,溶出快,吸收好,其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型。
(3)弥补其他剂型的不足。剂型中含有油量高不容易制成片剂或丸剂的药物可以制成胶囊剂。又如主药的剂量小,难溶于水,在消化道内不容易吸收的药物,可将其溶于适宜的油中,再制成胶囊剂,以利吸收。
(4)提高药物的稳定性。对光敏感、遇湿热不稳定的药物,如抗生素等,可填装于不透光的胶囊中,以防药物受湿气、空气中氧和光线的作用,以提高其稳定性。
(5)处方和生产工艺简单。与片剂相比,胶囊剂处方中辅料种类少,生产过程简单,所以胶囊剂常用于新药临床试验的给药剂型。
(6)可使药物具有不同释药特性。对需起速效的难溶性药物,可制成固体分散体,然后装于胶囊中;对需要药物在肠中发挥作用时可以制成肠溶胶囊剂;对需制成长效制剂的药物,可将药物先制成具有不同释放速度的缓释颗粒,再按适当的比例将颗粒混合均匀,装入胶囊中,即可达到缓释、长效的目的。
硬胶囊剂在生产和储藏期间应符合下列规定:①小剂量的药物,应先与适宜赋型剂混合均匀后,再填充空心胶囊。②胶囊外观应整洁,不得有粘连和破裂现象,并应不得有异臭、异味。③胶囊剂应密封保存。
胶囊剂的质量检查
(1)外观胶囊剂应整洁,不得有粘结、变形或破裂现象,并应无异臭。
(2)装置差异除主药含量测定外,药典还规定有装量差异检查。除另有规定外,取供试品20粒,分别精密称定重量后,倾出内容物(不得损失囊壳),硬胶囊用小刷或其他适宜的用具拭净。求出每粒内容物的装量与平均装量,每粒装量与平均装量相比较,超出装置限度的胶囊不得多于2粒,并不得有1粒超出限度的一倍(,装量差异限度为±%;,应为±%)。
(3)崩解时限与片剂崩解时限检查方法相同,如胶囊漂浮于液面可加挡板一块。除另有规定外,硬胶囊应在30分钟内全部崩解,如有1粒不能完全崩解,应另取6粒按上述方法复试,均应符合规定。
凡规定检查溶出度和释放度的胶囊可不再进行崩解时限检查。
(4)溶出度是测定有效成分从胶囊剂(在规定介质)中溶出的速度和程度,一般是以多少时间内溶出有效成分的百分率为限度标准。溶出度是反映产品内在质量(生物利用度)的一个重要信息,和其他固体制剂一样也受多种因素的影响。
胶囊剂的包装和贮存
』胶囊可吸湿、软化、发粘和膨胀,并有利于微生物的生长。在温度>75℃、相对湿度>45%时,则变化更快,最后会发生粘结,熔合或溶化。
在高温高湿度下长期贮存的胶囊剂,其崩解时限明显延长,溶出度也有很大变化。因此胶囊剂通常采用玻璃瓶、塑料瓶或泡罩式和窄条形包装,密闭并置凉干燥处贮存,贮存湿度一般不宜超过25℃,相对湿度不宜超过45%,过分干燥可因胶囊中的水分过少而易脆裂。
原料药物制备泡罩包装