文档介绍：阿昔洛韦片说明书
【药品名称】
通用名:阿昔洛韦片
商品名:
英文名:Aciclovir Tablets
汉语拼音:Axiluowei Pian
本品主要成分为阿昔洛韦,其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
其化学结构式:
分子式:C8H11N5O3
分子量:
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。
本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
【药代动力学】
口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200
mg和400mg,5天后的血药峰浓度(Cmax)/L。本品蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%~14%,经尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)。肌酐清除率50~80ml/分钟和15~50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2β)。无尿者的血消除半衰期(tl/2β),。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄,约14%的药物以原形由尿排泄,经粪便排泄率低于2%,呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。
【适应症】
:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服本品用作预防。
:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
。
【用法用量】
口服
生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:,一日5次,共10日;,一日3次,共5日;,一日5次,共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,,一日3次,共6个月,必要时剂量可加至一日5次,,共6~12个月。
:,一日5次,共7~10日。
;
肌酐清除率(ml/分钟)(ml/秒)
剂量(g)
给药间隔(小时)
生殖器疱疹
起始或间歇疗法
>10()
4(一日5次)
0~10(0~)
12
慢性抑制疗法
>10()
12
0~10(0~)
12
带