文档介绍：盐酸多奈哌齐分散片
基础研究和临床应用报告
一、盐酸多奈哌齐分散片概略
盐酸多奈哌齐分散片为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,有效的增强胆碱能神经功能。
盐酸多奈哌齐分散片是神经内科用药,主要用于预防和治疗轻度或中度阿尔兹海默病症
1、盐酸多奈哌齐分散片包装
齐宇
【规格】5mg
【单位】片
【包装】铝塑包装。10片/板【批准文号】国药准字H20080381
2、盐酸多奈哌齐分散片的成分
盐酸多奈哌齐分散片的成分:盐酸多奈哌齐
化学名称:(±)2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯***)
-4-哌啶基]***}-1H-茚-1-***盐酸盐。
分子式:C24H29NO3・HCl
分子量:
3、盐酸多奈哌齐分散片的适应症及用法用量
适应症:轻度或中度阿尔兹海默病症状的治疗。
规格:5mg
用法用量:
1、口服,可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。每日一次,晚上睡前服药;一日5mg的剂量应至少维持一个月。推荐的最大剂量为每日10mg(2片)。
2、肾功能不全的患者:由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响,故服用方法与正常人相似。
对于轻至中度肝功能不全患者,由于可能的影响(见药代动力学),建议根据个体耐受度适当调整剂量。
4、盐酸多奈哌齐分散片临床观察
从临床数据中可得出:经过6个月的临床治疗跟踪观察,盐酸多奈哌
齐组MMSE评分指数明显提高; ADAS-Cog 和ADL评分均有所降低。
盐酸多奈哌齐的联合治疗组的临床效果更为明显。
5、中国抗痴呆症用药的市场增长情况
2002年起,国内抗痴呆症用药每年都有增长,2008年达到6000万。
6、盐酸多奈哌齐占国内抗痴呆症用药的销售比例
从2005年起,多奈哌齐在同类品种中占有的市场份额都达到50%以上。
7、盐酸多奈哌齐的剂型特点
(1) 速崩、速效普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点,对药物的吸收有一定的影响。分散片在19~21℃水中一般3min内完全崩解,大提高了药物的吸收度。分散片速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水(可不完全溶于水)与吸湿性强的特点,水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中,吸水后粉粒膨胀而不溶解,不形成胶体溶液,不至于阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解。分散片使药物的达峰峰度增加,达峰时间缩短,这些将会带来临床疗效上的优势。
(2) 服用方便普通片剂、胶囊剂的体积较大,或一次常需用多片(粒),需用水冲服,服用不方便,特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快,放入水中可分散成均匀的混悬液,服用方便。
(3) 制备工艺简单,稳定性强分散片与泡腾片放入水中均可迅速崩解表成均匀的混合物溶液。但泡腾片不适合于与泡腾剂酸碱溶液相互作用的药物,辅料要选择泡腾剂和水溶性辅料,在生产过程中需控室温(小于20℃)和相对湿度(小于25 %),生产工艺复杂,且对储存条件要求高。而分散片崩解后形成可通过710μm孔径筛的清澈或略带乳色的水溶液或混悬液,对辅料的选择不要求选择泡腾剂和水溶性辅料,生产条件无特殊要求,水中分散后口服或吞服水中溶解后口服。
(4) 高效分散片由于其崩解形成均一的混悬液,所以吸收较快、充分,可提高某些药物的生物利用度。
二、盐酸多奈哌齐分散片的溶出度含量测定
目的:建立盐酸多奈哌分散片中的含量测定和溶出度测定方法,对3批样品进行溶出度检查。方法:采用紫外分光光度计,测得盐酸多奈哌齐在315nm的波长处有最大吸收。~,与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为Y=+,r=。%,%,溶液在4h内稳定;方法重复性好。结果:对三批样品进行溶出度检查,%~%范围内,%、%、%。结论:此含量测定方法简便,结果准确,溶出度方法可行。
关键词:盐酸多奈哌齐;分散片;溶出度;含量测定
中图分类号:R284文献标识码:A文章编:1673-2197(2009)02-0053-02