文档介绍：第三章药物的杂质检查
右江民族医学院
药物化学与药物分析教研室
Q:《中国药典》中规定检查项下包括哪几方面的要求?
有效性如Al(OH)3的制酸力
均一性如片剂的“含量均匀度”试验
安全性如注射剂中热源、无菌检查
纯度要求对杂质限量的检查
一、药物的纯度
反映药物质量的优劣,杂质是影响药物纯度的主要因素。
药物的纯度须考虑杂质的稳定性、生理作用及毒副作用。
第一节药物的杂质及其来源
药品只有两个等级:合格或不合格(与化学试剂不同)。
杂质
1. 有毒副作用的物质(如砷盐)
2. 本身无毒副作用,但影响药物的稳定性和疗效的物质(如铁盐、硒化物)
3. 本身无毒副作用,也不影响药物的稳定性和疗效,但影响药物的科学管理的物质(信号杂质硫酸盐、氯化物)
二、杂质的来源(2 方面)
1. 生产过程中引入
(1)原料、反应中间体及副产物
(2)试剂、溶剂、催化剂类
(3)生产中所用金属器皿、装置以及其他不耐酸、碱的金属工具所带来的杂质
制备过程中产生
酸度:水解试剂带入
乙醇中不溶物:水解中间体(糊精)
SO32-:产品用H2SO3漂白
可溶性淀粉:水解不完全
2. 贮藏过程中产生
水解、氧化、分解、异构化、晶形转变、聚合、潮解和发霉等
易发生水解反应的结构:
酯、内酯、酰胺、卤代烃、苷类等
如:阿托品、阿司匹林
易发生氧化反应的结构:
胺、醛、酚羟基、巯基、亚硝基、双键等
如:对乙酰氨基酚、磺胺、维生素A
3、杂质的分类(来源)
1. 一般杂质:如氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐、酸、碱、水分、易炭化物、炽灼残渣等。(一般杂质检查方法收载在中国药典中。)
附录VIII
2. 特殊杂质:指个别药物在生产或贮藏过程中引入的杂质。
如:阿司匹林中的游离水杨酸、异烟肼中的游离肼。(特殊杂质检查方法收载在中国药典
中)
正文各药品的质量标准