文档介绍：专家简介:陈佰义教授
陈佰义,现任中国医科大学附属第一医院感染性疾病科主任、教授,
主任医师,博士研究生导师
主要学术团体兼职:
中华医学会内科学分会常委
辽宁省医学会内科学分会主任委员
中华医学会感染病分会细菌与真菌病学组副组长
中华医学会微生物与免疫学分会临床微生物学组副组长
卫生部医院感染控制专家委员会委员
中华预防医学会感染控制分会常委
辽宁省医院感染管理质控中心主任
兼中国医科大学附属第一医院预防与感染管理科主任
入选辽宁省“百千万人才工程”百层人才。
现任《CHEST(中文版)》、《Annual of Surgery(中文版)》、
《中国感染与化疗杂志》编委及《中国实用内科杂志》常务编委。
医院处方集中抗生素遴选的基础与临床
-大环内脂、氨基糖苷、林可酰胺与多粘菌素
陈佰义
中国医科大学第一医院感染病科/辽宁省感染性疾病医疗中心
中国医科大学第一医院感染管理办公室/辽宁省医院感染管理质控中心
抗感染感染药物分类
青霉素类-天然青霉素/耐酶青霉素/广谱青霉素
头孢菌素类(I/II/II/IV代)
头霉烯类(头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺)
ß-内酰胺类青霉烯类(法罗培南)
碳青霉烯类(I类/ II类)
单环ß-内酰胺类氨曲南)
ß-内酰胺酶抑制剂的复方制剂
氨基糖苷类
大环内酯类
林可酰胺类
抗生素甘氨酰类(四环素、替加环素)
氯霉素类
抗结核药物
糖肽类(万古霉素、替考拉宁、去甲万古霉素)
抗感染药物
喹诺酮类
硝咪唑类
合成抗细菌药磺胺类
呋喃类
恶唑烷酮类(利奈唑胺)
抗真菌抗生素
抗真菌药物
合成抗真菌药
抗病毒药
抗原虫药
经验性抗感染治疗-合理选择药物
-considerations in choosing antibiotic for empiric therapy
选择哪种抗菌药物? •评估病原体
感染部位的常见病原学
选择能够覆盖病原体的抗感染药物-有的而放矢!
-抗菌谱组织穿透性/耐药性/安全性/费用
/ 评估耐药性
考虑药代动力学/药效动力学•
(PK/PD) -到位不越位!
考虑病人生理和病理生理状态
高龄/儿童/孕妇/哺乳+
肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全•评估严重性
其它因素
-广谱 VS 窄谱?
杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服/疗
-单药 VS 联合?
大环内酯类抗生素
O
由链霉菌产生 OR OH
OH
HO N
弱碱性抗生素 O O
O O OR'
结构特征 OH
O
–内酯结构的十四元或十六元大环
–通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合
成碱性甙
大环内酯类抗生素
14元环:红霉素、克拉霉素、罗红
霉素、地红霉素
15元环:阿奇霉素
16元环:交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋
霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、
乙酰麦迪霉素(米欧卡霉素)
大环内酯类抗生素-作用机制
与核糖体50s亚基 23SrRNA结合
阻止肽酰基tRNA和mRNA自A
位移向P位阻止新的氨酰基tRNA
结合至A位选择性抑制细菌蛋
白质合成
与细菌核糖体50s亚基的L22蛋白
质直接结合
核糖体结构破坏
肽酰tRNA在肽链延长阶段
较早从核糖体上解离
大环内酯类抗生素的特点
抗菌谱窄
需氧G+和G-菌、部分厌氧菌、不典型病原体
不同品种间交叉耐药性
碱性环境中抗菌活性较强,故尿路感染时
要碱化尿液
血药浓度低,在前列腺浓度相对较高
药物不易透过血脑屏障
大环内酯类抗生素的特点
主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;
毒性低微,主要不良反应为胃肠道反应和
肝功能损害;
口服给药时不耐酸,常采用肠溶片或酯化
衍生物;
细胞内浓度>细胞外浓度,有利于杀灭细
胞内繁殖的病原体。