文档介绍：第30章
影响自体活性物质的药物
本章目录
第一节概述
第二节组胺及抗组胺药
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类(P物质,激肽类,血管紧张素,利尿钠肽,降钙素基因相关肽等)、NO、腺苷等称为自体活性物质。
其特点是均由本身作用的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近,故又称局部激素(local hormones),是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送的靶器官发挥作用。
第一节概述
一、膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药:
前列腺素、血栓素、白三烯及其拮抗药、
血小板活化因子
二、5-羟色胺类药物及拮抗药:
丁螺环酮、西沙必利、赛庚啶、昂丹司琼、
麦角生物碱类、酮色林、氯氮平
三、组胺和抗组胺药
四、多肽类:激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质
主要内容
组胺 histamine
来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。
药用是人工合成,2-(4-咪唑)乙基胺。
本身无治疗用途,受体阻断剂广泛应用。
第二节组胺及抗组胺药
药理作用
受体有三种亚型:H1、H2、H3
H1效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,扩张皮肤血管,增加毛细血管通透性,减慢心房和房室结传导,增强收缩力。
H2效应:刺激胃液分泌,扩张血管,兴奋心脏(正性肌力和正性频率作用)。
H3效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈性调节组胺合成与释放。

(1)心肌收缩力↑,心率加快
豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用
(2)血管: H1、H2受体激动→小A、V扩张→回心血量↓;激动 H1受体→毛细血管扩张→通透性↑→局部水肿和全身血液浓缩;人的冠脉有H1、H2受体,二者功能平衡障碍可致冠脉痉挛。
“三重反应”: 红斑; 红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕
麻风患者“三重反应”常不完全
药理作用
药理作用

(3)血小板:存在H1、H2受体。 H1受体激动,激活PLA2,介导AA释放,调节细胞内Ca2+水平,促进血小板聚集。另一方面激动H2受体可增加血小板中的cAMP,对抗血小板聚集,最终结果视二者的功能平衡变化而定。

激动胃壁细胞H2受体→胃酸分泌↑,也引起较弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。

对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用,有种属差异、组织差异。
药理作用