肾上腺素受体激动药.ppt

文档介绍：第十章肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)
又称为:拟肾上腺素药
(adrenomimetic drugs)
拟交感胺类药物
(sympathomimetic amines)
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一、构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为
-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。
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(catecholamines)
属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。

属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。
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、弱及时间
长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,T灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,T灭活。
4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。
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,药物对、受体选择性产生改变。
如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。
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二、分类
受体激动药
肾上腺素受体激动药,受体激动药
受体激动药
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受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
[体内过程]
本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不
宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般
采用静脉滴注给药。
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[药理作用]
作用机制:
对受体具有强大的激动作用
对1受体激动作用较弱
对2受体无作用
激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。
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激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是:
皮肤、粘膜血管肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管
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冠状血管舒张,血流量增加
(1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组织O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶腺苷。
(2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。
(3)激动突触前膜2受体。
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