文档介绍：陈方
口服头孢菌素的序贯疗法
内容:
一、口服头孢菌素的分类
二、口服头孢菌素的序贯疗法
三、国内序贯疗法的研究进展
一、口服头孢菌素的分类
口服头孢菌素的优势
与头孢菌素静脉制剂比较具有如下优点:
⑴使用方便、依从性好,可减少患者痛苦;
⑵对于轻中度感染,可极大程度减少住院率;
⑶可用于术后预防感染,并可作为后续药物用
于序贯治疗,既减少住院费用,又减少院内
感染率;
⑷不良反应发生率均较低;
⑸不需常规进行皮试。
口服头孢菌素类抗生素发展的经纬
1962年发现第一个临床应用的头孢菌素-头孢噻吩(cephalothin)
1967年由青霉素转化获得第一代口服头孢菌素-头孢氨苄(cephalexin)。
1969年发明第二代头孢菌素- 头孢孟多(cephamamdole)。
1987年第一个第三代口服头孢菌素-头孢克肟(cefixime)。同年开发出头孢特仑酯(cefteram pivoxil)。
1990年开发出第三代口服头孢菌素-头孢泊肟酯(cefpodoxime pivoxil)。
1991年开发出第三代口服头孢菌素-头孢地尼(cefdinir)。
1992年开发出第三代口服头孢菌素-头孢布烯(ceftibutin)。同年开发出头孢他美酯(ceftamet pivoxil)。
1994年开发出头孢地托酯(cefditoren pivoxil)。
㈠口服头孢菌素分类与特点
⑴根据抗菌谱、抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性分为如下三代:
第一代:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定;
第二代:头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯;
第三代:头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢地尼、
头孢妥仑酯、头孢他美酯、头孢布烯。
第一代口服头孢菌素的特点:
(头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定)
①对G+菌(包括MSSA、肺炎链球菌等)
有广泛的抗菌活性;
②对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌和奇异
变形杆菌有一定的抗菌活性;
③对其余肠杆菌科细菌多耐药。
临床应用:
头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢拉啶等,对敏感菌引起的轻度感染和部分单纯中度感染,包括上呼吸道感染、支气管炎、尿路感染和皮肤软组织感染有良好的疗效。
临床试验结果表明:对咽炎、扁桃体炎和鼻窦炎等上呼吸道感染,头孢拉啶的有效率约为90%,与氨苄西林+克拉维酸相似。
第二代口服头孢菌素的特点:
(头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯)
①抗G-杆菌活性明显增强;
②对G+菌的作用与第一代相似或略低;
③新品种头孢丙烯对金葡菌的体外抗菌
活性优于头孢呋辛和头孢克洛,对链
球菌和流感嗜血杆菌与后两者相似。
临床应用:
第二代口服头孢菌素主要用于上、下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨关节感染和淋球菌感染。
口服头孢呋辛酯和头孢克洛治疗细菌感染的临床试验结果:
上呼吸道感染: %%。
下呼吸道感染: 有效率分别为78%和76%,高于第一代,但低于第三代口服头孢菌素。
尿路感染: 有效率分别为88%和89%。