文档介绍：第 40 卷分析化学 FENXI HUAXUE 研究简报第 3 期
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2012 年 3 月 Chinese Journal of Analytical Chemistry 478 481
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DOI
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核磁共振方法研究
瓜环[n](n=7,8)与枸橼酸西地那非的相互作用
杨春雪朱卫国姜松李新建邹大鹏*
郑州大学化学系, 河南省化学生物与有机化学重点实验室, 郑州 450052
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摘要利用 H NMR 技术电喷雾质谱红外光谱以及紫外吸收光谱法等手段研究了瓜环 n n 7,8 与枸
、、[]( = )
橼酸西地那非的相互作用结果表明枸橼酸西地那非与两种瓜环都形成了 1 1 的包结配合物, 但是其配合
。: ∶
物的作用模式随瓜环的大小而不同通过计算得出瓜环 n n 7,8 与枸橼酸西地那非的包结常数分别为
。[ ]( = )
958 和 1530 L/mol, 说明瓜环对枸橼酸西地那非具有潜在的缓释作用
。
关键词瓜环枸橼酸西地那非包结配合物作用模式核磁共振技术
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1 引言

超分子药物化学是超分子化学在药学领域的新发展该领域研究活跃, 发展迅速, 是一个充满活力
。
[1,2] [3 6]
的新兴交叉学科领域瓜环 Cucurbit n urils,n 5 8, 10, CB n ~ 作为一类新型具有特定内腔的
。( [] = ~ [])
穴状化合物已成为超分子药物化学中备受关注的新主体化合物, 在药物的转运吸附或缓释定点靶向
、、
[7 10]
给药改善药物的药代动力学性质提高生物利用度和疗效等方面应用广泛~
、、。
枸橼酸西地那非 Sildenafil citrate, SCT 的化学名称是 1 [4 乙氧基 3 [5 6,7 二氢 1 *** 7 氧代 3
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丙基 1H 吡唑并[4,3d]嘧啶]苯磺酰] 4 ***哌嗪枸橼酸盐图解 1 , 是一种研发治疗心血管疾病药物时
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意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物, 对治疗阳痿有特殊效果, 其疗效和安全性已被广泛证实由
。
于其半衰期较短, 使患者受到药效时间的局限[11] 因此,需要采用缓释和控释技术以延长其药效本研
。。
究运用核磁技术[12] 电喷雾质谱红外光谱紫外吸收光谱[13] 等方法对 CB[7]和 CB[8]与 SCT 的相互作用
、、、
模式进行了系统的研究, 为开发更多潜在的药物缓释剂奠定了理论基础
。
图解 1 瓜环 n n 7,8 和枸橼酸西地那非的结构示意图
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Scheme 1 Structures of cucurbit n uril CB n n 7,8 and sildenafil citrate SCT
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2 实验部分

仪器与试剂

1100 Series LC/MSD Trap 液质联用仪美国 Agilent 公司 Nicolet NEXUS 470