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喹诺酮类药物
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喹诺酮类药物
喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成
抗菌药。
喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)
为靶。细菌的双股 DNA 扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使 DNA 形成超
螺旋的酶称为 DNA 回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌 DNA 的不可
逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌
对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药
性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱
(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。
喹诺酮类的分类
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代。
第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌
有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,
因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓
杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶
酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin),在国外有生产。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作
用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。主要有诺氟沙星。尚有氧氟沙
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星(Ofloxacin)、左氧氟沙星、培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环
丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,结构中引入 8-甲氧基,有
助于加强抗厌氧菌活性,而 C-7 位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并
保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。对革兰阳性菌