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青霉素类药物
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青霉素类药物
青霉素类药物的概念很广泛,包括天然青霉素和部分合成青霉素。从 1928
年发现青霉素到现在,已经过去了 80 多年,青霉素家族已经很庞大。青霉素类药物
可分为以下几类:青霉素 G 类,如青霉素 G 钾、青霉素 G 钠、长效西林等;
青霉素 V 类,如青霉素 V 钾等;
耐酶青霉素,如苯唑西林(新青Ⅱ号)、氯唑西林等;
广谱青霉素,如氨苄西林、阿莫西林等;
抗绿脓杆菌的广谱青霉素,如羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林等;
氮咪青霉素,如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆
菌如大肠杆菌、克雷伯氏菌和沙门氏菌有效,但对绿脓杆菌效果较差。以上各种
青霉素,除了第一个(青霉素 G)以外,都属于部分合成青霉素。
青霉素 G 分子结构式
历史
弗莱明,A.
1928 年英国伦敦大学圣玛莉医学院(现属伦敦帝国学院)细菌学教授弗莱
明在实验室中发现青霉菌具有杀菌作用,1938 年由麻省理工学院的钱恩(Earnest
Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley,
1911-2004)领导的团队提炼出来。弗莱明因此与钱恩和弗洛里共同获得了 1945
年诺贝尔生理学或医学奖。
第二次世界大战促使青霉素大量生产。
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青霉素是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。它的研制成功大大增强了人类
抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。
1953 年 5 月,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。
截至 2001 年年底,中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的 60%,居世
界首位。
常说的青霉素有广义青霉素和狭义青霉素之分。广义青霉素是指青霉素类药
物,包括天然青霉素和部分合成青霉素;狭义的青霉素是指天然发现的 6 中青霉
素,包括青霉素 G、青霉素 F 等,但目前只有青霉素 G 常用,其他的因为疗效、
副作用等原因几乎不用。所以一般说的狭义青霉素都是指青霉素 G。
作用机理
青霉素之所以具有强大的抗菌作用是由于青霉素与细菌细胞壁可以发生作
用。黏肽是细菌细胞壁的主要成分,也是细菌细胞壁中最坚硬的一层。它的存在
可以维持细菌细胞的外形,保持其细胞壁的通透性。青霉素的结构同黏肽的末端
结构丙氨酰丙氨酸相似,其可以取代丙氨酰丙氨酸与酶的活性中心结合,从而使
组成黏肽的多肽不能交联形成网状的黏肽,导致细菌细胞壁不能形成,从而使细
菌被溶解而死亡。而人类的细胞没有细胞壁