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肾上腺皮质激素类药物
目录
1 糖皮质激素体内过程
生理效应
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
用法和疗程
2 盐皮质激素
3 肾上腺皮质激素类药物
4 参看糖皮质激素
对糖的代谢作用强,对钠和钾的作用相对地较弱。
体内过程
此类药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程如下:
①吸收。可的松、氢化可的松和泼尼松等口服后吸收快而完全,在 1~2 小
时内血中浓度达高峰,一次给药作用可维持 8~12 小时。混悬液(如氢化泼尼
松、地塞米松、去炎松等)肌内注射吸收较慢,一次注射可维持 12~24 小时。
如注射在关节腔内,其作用可维持一周,且全身作用很少。若将氢化可的松、氢
化泼尼松或地塞米松等制成磷酸酯或琥珀酸酯后,则水溶性增大,吸收加速,而
维持时间缩短。
糖皮质激素类药物口服吸收的快慢程度与其脂溶性大小、在肠中的浓度成正
比。口服后吸收是一个被动扩散过程(即浓度大、吸收多)。泼尼松、氢化泼尼松、
地塞米松和倍他米松等口服都可以吸收。
糖皮质激素局部(关节囊、滑膜腔、眼、皮肤)给药,也可吸收。长期大面
积皮肤给药会吸收足够剂量,以致产生全身作用,引起各种不良反应。
②分布。皮质激素吸收入血后,约有 10%游离,游离的皮质激素才具有生
物活性。其余 90%均与血浆蛋白结合而成贮存型,不具生物活性。与皮质激素
结合的血浆蛋白又分为两种:一种是特异性皮质激素结合球蛋白,约占 90%中
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的 75%,它是一种糖蛋白,又称为皮质激素转运蛋白,简称运皮素,它与氢化
可的松具有高度亲和力;另一种是血浆白蛋白,它与氢化可的松的亲和力较差,
约占 90%中的 15%,结合疏松,当游离的皮质激素被代谢后,皮质激素从疏松
结合中脱离出来而释放入血中,又迅速地被肝脏破坏。
③代谢。多数皮质激素与葡萄糖醛酸或硫酸结合成水溶性酯,水溶性增大而
从尿中排泄。结合反应主要在肝脏中进行,只有极少以原形从尿中排出。
④排泄。皮质激素代谢物绝大部分从尿中排泄,另有少量从粪便中排出。氢
化可的松的排泄很快,90%以上在 48 小时内出现在尿中。绝大部分是葡萄糖醛
酸结合物,仅极少量为硫酸结合物。
生理效应
小剂量糖皮质激素对物质代谢的影响属于生理效应。对物质代谢的影响如
下:
①糖代谢。糖皮质激素一方面能抑制外周组织对葡萄糖的摄取和利用,另一
方面又能增加糖原异生,因而能使血糖升高、糖耐量降低。
②蛋白质代谢。糖皮质激素可促进多种组织如胸腺、淋巴组织、肌肉、皮肤
和骨组织中的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,使血清氨基酸含量和尿氮排泄量
增加,造成负氮平衡。长期大量使用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质
疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。
③脂肪代谢。糖皮质激素能促进脂肪分解,抑制其合成并可抑制外周组织对
糖的作用。促进脂肪分解,对糖尿病人可能诱发酮症。大剂量长期应用,尚能增
加血中胆固醇和激活四