文档介绍:第6章细菌的耐药性
第一节抗菌药物的种类及其作用机制
一、抗菌药物概念
(antibacterial agents)
指对病原菌具有抑制或杀灭作用、用于预防和治疗细菌性感染的药物,包括抗生素(antibiotics)和化学合成的药物。
(antibiotic agents):
微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或抑制其它特异病原微生物的产物。抗生素分子量小,低浓度就能发挥其生物活性,有天然和人工半合成两类。
抗菌素的发展历史:
1928 年,Alexander Fleming 发现青霉素 的抗菌作用
1935年,第一种抗菌素—磺胺类药物百 浪多息开始临床使用
1941年,青霉素开始临床使用
目前有19类、1600多种抗生素用于临床
二、抗菌药物的种类
(一)按抗菌药物化学结构和性质分类:
-内酰胺类(β-lactam)
化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺抗生素分子侧链的组成形式多样,形成了抗菌谱不同、临床药理学特性各异的多种不同β-内酰胺抗生素。
♣青霉素(penicillin)类:青霉素G、阿莫西林等。
♣头孢菌素(cephalosporin)类:分三代。头孢唑啉等。
♣头霉素:如头孢西丁。
♣单环β-内酰胺类:如氨曲南。
♣碳青霉素烯类:亚胺培南与西司他丁合用称泰能。
♣β-内酰胺酶抑制剂:如舒巴坦棒酸使酶失活。
(macrolides)
红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。
(aminoglycosides)
链霉素、庆大霉素、卡那霉素等。
(tetracycline)
四环素、强力霉素等。
(chloramphenic)
包括氯霉素、甲砜霉素。
磺胺类:磺胺嘧啶(SD)、复方新诺明
(SMZco)等。
喹诺酮(fluroqinolone)类:包括氟哌
酸、氧氟沙星等。
抗结核药物:利福平、异烟肼、乙胺丁醇、
吡嗪酰胺等。
多肽类抗生素:多粘菌素类、万古霉素、
杆菌肽、林可霉素和克林霉素等。
(二)按生物来源分类
。
,现在多用其半合成产物。
。其中链霉菌和小单孢菌产生的抗生素最多。常见的抗生素包括链霉素、卡那霉素、四环素、红霉素、两性霉素B等。
抗菌药物的主要作用部位
喹诺酮类
林可霉素类
氨基糖苷类
酮康唑
环丝氨酸
利福平
红霉素
制霉菌素
杆菌肽
甲氧苄胺嘧啶
四环素类
两性霉素B
万古霉素
磺胺药
氯霉素
多粘菌素类
β-内酰胺类
核酸合成
细胞蛋白合成
细胞膜渗透性
细胞壁
三、抗菌药物的作用机制
细菌结构与抗菌药物
细胞壁:特殊保护层
核糖体:合成蛋白质
荚膜:保护层,增强致病力,抵抗吞噬。
鞭毛:细胞运动器官
性菌毛和质粒:形成遗传耐药和变异的部分。