文档介绍：第三章外周神经系统药
第一节肾上腺素能药物(Adrenergic Drugs)
一、肾上腺素能激动剂
肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋,产生肾上腺素样作用的药物。也称为拟肾上腺素药。
(一)苯乙胺类
(Adrenaline)
化学名:(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
性质:
R构型,具左旋光性。R(-)-异构体的作用强于S(+)-异构体。
稳定性:邻苯二酚结构,性质不稳定。
溶于稀盐酸后,与过氧化氢试液反应被氧化,显血红色。
在pH3-。
与三氯化铁试液反应显色。

化学名:(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物
性质:
R-构型左旋异构体,活性比右旋体大约27倍。去甲肾上腺素水溶液在室温放置或加热后,易发生消旋化反应,使活性降低。
性质不稳定
在酒石酸氢钾饱和溶液中(pH3~),比肾上腺素稳定
分子结构中具有酚羟基,与三氯化铁试液反应
用途:去甲肾上腺素主要激动α受体,又很强的收缩血管作用,临床主要用于治疗各种休克。
(Dopamine Hydrochloride)
化学名:4-(2-氨基乙基)--苯二酚盐酸盐
用途:多巴胺为α和β受体激动剂;多巴胺受体激动剂。
临床用于各种类型休克。
(二)苯异丙胺类
(Ephedrine Hydrochloride)
化学名:(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
对α和β受体都有激动作用,
具有松弛支气管平滑肌,收缩血管、兴奋心脏等作用。
临床主要用于支气管哮喘,过敏性反应、低血压等。
四个光学异构体中只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。
(+)-伪麻黄碱(1S,2S)的作用比麻黄碱弱,常用于复方感冒药中用于减轻鼻出血等。