文档介绍：药用高分子材料
药用高分子的由来和发展
公元前1500年,人们就开始有意识等利用植物和动物治病。当时的药物主要是从动物、植物和矿物资源中采集的未经加工的粗制品
近一个多世纪以来,通过有机合成的方法获得了大量的低分子药物。这些药物疗效高,使用方便,为推动世界各国的医疗事业起了巨大的作用,在医学史上有着不可磨灭的贡献。
药用高分子的由来和发展
但是,低分子药物虽然疗效很高,其中许多品种却同时存在很多副作用。
在这种背景下,药用高分子的研究受到了人们的重视,并在高分子科学、生物学、医学和药理学等领域内,引起科学家们的广泛兴趣。
研究发现,高分子药物具有低毒、高效、缓释、长效等特点。
药用高分子的分类
药用高分子的概念
高分子化的低分子药物
高分子药物本身具有药理活性的高分子药物
物理包埋的低分子药物
药用高分子辅助材料
高分子药物应具备的基本性能
1) 高分子药物本身以及它的分解产物都应是无毒的,不会引起炎症和组织变异反应,没有致癌性。
2) 进入血液系统的药物不会引起血栓
3) 具有水溶性和亲水性,能在生物体内水解并有药理活性的基团
高分子药物应具备的基本性能
4) 能有效的达到病灶处,并在病灶处积累,保持一定的浓度。
5) 对于口服的药剂,聚合物主链不应分解,以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果药物是导入循环系统的,为避免其在体内积累,聚合物主链必须是易分解的,才能排出人体或被人体所吸收。
高分子毒性
:高分子的独行常常来自于残留的单体
:高分子材料的独行因化学结构、相对分子量大小以及聚集态结构的不同而有差异。
:催化剂及其分解物残留在高分子产物中往往是有害的,这也是为什么制备或生产药用高分子必须进行分离纯化的根本原因,否则所制备或生产的高聚物是不能作为药用高分子辅助材料和包装材料使用的。
高分子药物
.高分子药物载体的优点
能控制药物缓慢释放,使新陈代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提高;载体能把药物有选择性的输送到体内确定部位,丙能识别变异细胞;药物稳定性好,药物释放后的载体高分子是无毒的,不会再体内长时间的积累,可排出体外或水解后被人体吸收,因此副作用小。
低分子药物与高分子的结合方式
林斯道夫(Ringsdorf)等提出,
高分子载体药物应具有
图4-1那样的模型。
高分子药物
图4-1 高分子载体药物的Ringsdorf模型
E
S
T
D
药
物
基
团
可
溶
性
基
团
输
送
用
基
团
连
接
基
团
从图中可见,高分子载体药物中应包含四类基团:药理活性基团、连接基团、输送用基团和使整个高分子能溶解的基团。连接基团的作用是使低分子药物与聚合物主链形成稳定的或暂时的结合,而在体液和酶的作用下通过水解、离子交换或酶促反应可使药物基团重新断裂下来。输送用基团是一些与生物体某些性质有关的基团,如磺酰***基团与酸碱性有密切依赖关系,通过它可将药物分子有选择地输送到特定的组织细胞中。
高分子药物