文档介绍：β-内酰胺类抗生素(β-lactam Antibiotics)
基本结构:β-内酰胺环
β-内酰胺环
【化学结构】
头孢菌素
青霉素
单酰胺菌素
碳青霉烯
碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类及单环β-内酰胺类
β-内酰胺类抗生素
分类
青霉素类
头孢菌素
非典型的β-内酰胺类抗生素
β-内酰氨酶抑制剂(结构类似,但抗菌作用弱)
对敏感G+球菌有高度活性:PG、青霉素V
耐青霉素酶的青霉素类:萘夫西林、苯唑西林
对G-有抗菌活性的青霉素类:氨苄西林
对绿脓杆菌有效的广谱青霉素类:替卡西林
第一代: G+和较弱的G-
第二代: 稍好的抗G-
第三代: 较弱抗G+但对肠杆菌病较强活性
第四代: 类似第三代但对内酰胺酶稳定性增强
碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类及单环β-内酰胺类
克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
两大共同特点
化学结构中含有β-内酰胺环
抑制细菌细胞壁粘肽的合成
【抗菌作用机制】重点
抑制转肽酶的活性→杀菌
药物与转肽酶-青霉素结合蛋白(PBPs)结合
抑制转肽酶催化的粘肽交联反应
细胞壁缺损,菌体膨胀、裂解
触发细菌自溶
增加细菌胞壁自溶酶活性
肺炎球菌自溶酶: L-丙氨酸-N-乙酰胞壁酰胺酶
切断肽聚糖上L-丙氨酸与N-乙酰胞壁酸间的连接键,从而破坏细胞壁,使细菌溶解
阻断细菌自溶内源抑制剂的释放
真核原核
50层厚
细菌细胞壁的肽聚糖结构
N-乙酰胞壁酸
乙酰葡萄糖胺
N-乙酰胞壁酸
五个甘氨酸
(基本单元)n
N-乙酰胞壁酸
乙酰葡萄糖胺
五个甘氨酸