药理学课件 第六、七章 胆碱受体激动剂.ppt

文档介绍：第六章胆碱受体激动药
Cholinoceptor agonists
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基本要求
掌握乙酰胆碱的药理作用
掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应;
了解胆碱受体激动药的分类及各类代表药
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与胆碱受体结合并激动该受体,产生与ACh相似作用的药物
胆碱受体激动药
M样作用:抑制心脏,扩张血管,内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小,腺体分泌增加等。
N样作用:神经节兴奋、骨骼肌收缩、肾上腺髓质分泌增加等。
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直接作用(受体)
间接作用(抑制AChE )
M、N激动药乙酰胆碱
M 激动药毛果芸香碱
N 激动药烟碱
易逆性新斯的明
难逆性有机磷
胆碱受体激动药分类
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一、M、N胆碱受体激动药
该类药作用与Ach相似,对M、N胆碱受体均有激动作用。主要包括乙酰胆碱、氨甲酰胆碱等。
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乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)

(小剂量iv)
心血管抑制
平滑肌收缩
眼:缩瞳、调节痉挛
腺体分泌增加
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(1)血管扩张作用:
a.+M3-R→EDRF(NO)↑→平滑肌细胞松弛
b. 激动交感神经突触前膜M1受体→NA释放↓
(2)负性频率(negative chronotropic effect)
(3)减慢房室结和普肯耶纤维传导
负性传导(negative dromotropic effect)
(4)负性肌力作用(negative inotropic effect)
(5)缩短心房不应期
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---兴奋
---膀胱平滑肌蠕动↑,逼尿肌收缩,最大自主排空压力增加,膀胱三角区和外括约肌舒张,排尿↑

5. 眼 ACh局部滴眼时,可致瞳孔收缩---近视
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2. N样作用---剂量稍大
许多器官受双重支配—表现优势效应
(+)NN--
(+)NM-- 骨骼肌兴奋
过大剂量----神经节从兴奋→抑制
胃肠道、膀胱平滑肌收缩,腺体分泌↑
心率减慢,血管收缩、血压↑
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3. 中枢作用
外源性Ach不易通过脑屏障(BBB),对中枢作用不明显
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