药理学课件 第四十一章 氨基糖苷类抗生素.ppt

文档介绍：第四十一章
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)是由一个或
多个氨基糖分子和非糖部分的氨基环醇通过氧桥
连接而成的苷类抗生素。
分类
天然氨基苷类: 链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素。
人工半合成氨基苷类:阿米卡星、奈替米星、异帕米星等。
一、抗菌作用与机制
抗菌谱:
主要对需氧G-杆菌:大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属等抗菌活性强大
对G-球菌作用差:如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌
对MRSA、MRSE也有效
结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星
对肠球菌不敏感,对厌氧菌无效
抑制细菌蛋白质合成
抗菌机制
抑制细菌核糖体循环中的多个环节抑制蛋白质的合成杀菌
通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损,通透性增加,胞内重要物质外漏而导致细菌死亡
抗菌机制
抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)---静止期杀菌药 ①阻止70S始动复合物形成始动阶段
②选择性结合30S亚基上的靶蛋白P10,使A位歪曲,mRNA错译,合成异常、无功能的蛋白质
③阻止肽链释放因子进入A位,使已合成肽链不能释放
④抑制核糖体70s亚基解离核糖体循环受阻
抑制蛋白质合成的开始
A
U
G
5'
3'
氨基糖苷类
氨基糖苷类与30S亚基P10蛋白质结合
P10
ㄍ
U
A
G
5'
3'
RF
COO-
原核肽链合成终止过程
U
A
G
5'
3'
RF
COO-
3)4)氨基糖苷类阻止肽链释放阻止70S核蛋白体的解离
氨基糖苷类