文档介绍：第十章
肾上腺素受体激动药
(拟肾上腺素药)
概述
肾上腺素受体激动药能与肾上腺素受体结合,激动受体产生与肾上腺素相似的作用,故称为拟肾上腺素药。
作用又与交感神经兴奋的效应相似,故又称为拟交感药。
一、构效关系
肾上腺素激动药属β-苯乙胺类,在苯环的α、β位碳原子的氢及末端氨基被不同的基团取代,可合成多种肾上腺素受体激动药。从而影响药物的作用和体内过程。
在苯环上有3、4 位—OH者属儿茶酚胺类(CA)。
如:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴胺酚丁胺等。(见P86表10--1)
第一节构效关系及分类
1、α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。
2、α、肾上腺素受体激动药
①α1 、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺。
②α1受体激动药去氧肾上腺素、甲氧明。
③α2受体激动药羟甲唑林。
二、分类:
3、β受体激动药
①β 1 、β2受体激动药异丙肾上腺素。
②β 1 受体激动药多巴酚丁胺。
③β2 受体激动药沙丁胺醇、克仑特罗等。
第二节α-肾上腺素受体激动药
一、α1、α2受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
是神经末梢释放的主要递质,肾上腺髓质亦有少量分泌,药用的为人工合成。性质不稳定,遇光、热易分解。
作用机制:
。
体内过程:
口服因胃黏膜血管收缩影响吸收;皮下注射因血管剧烈收缩吸收很少,且易发生局部组织坏死。故一般采用静脉滴注。
其中大部分被神经末梢再摄取回囊泡储存,在神经组织内被MAO灭活,T灭活代谢。代谢产物最终从肾脏排泄。而且代谢较快,故作用短暂。
药理作用:
1、对血管作用:
①,皮肤、黏膜>肾>脑、肝、肠>骨骼肌血管。
②,但也收缩状。
③冠状血管扩张。
④激动突触前膜的α2兴奋,去甲肾上腺素释放减少。
3、血压
小剂量血管收缩较弱,心脏兴奋,收缩压升高,脉压差加(↑/--)大.
较大剂量心脏和外周血管收缩,脉压差(↑/↑)变小。
2、心脏
有较弱兴奋作用,使心肌收缩力加强→心率加快→传导加快→心输出量增加→总外周阻力增高→心脏射血阻力加大→使心排出量不变后下降。但大剂量时心脏自律性增加→可致心律失常.
临床应用:
1、休克(早期神经源性低血压休克)
2、上消化道出血
3、药物中毒性低血压