文档介绍：薄螅肈袂薈肅螅实验一贝诺酯的合成芆薃肄羂罿蚂芁贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿,解热镇痛抗炎药,是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成,它既保留了原药的解热镇痛功能,又减小了原药的毒副作用,并有协同作用。适用于急慢性风湿性关节炎,风湿痛,感冒发烧,头痛及神经痛等。螄莂膈肂肆蒆羀药物名称:贝诺酯蒆肁薂膂蒇蒁螈英文名:Benorilate袄膄芈芁袈袇蒆别名:扑炎痛,百乐来,苯乐莱,解热安,对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯蚆袃芄莁艿芀莂外文名:Benorilate,Benasprate,BENORAL,BENORTAN,Win-11450肄蚂莈莁莆羄肈化学名为:2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯螆蒁螂蒁螇罿芇CA登记号5003-48-5芃蒄蒇薁***莅芆化学结构式为:羅节蒄蚁薈肂蒃本品为白色结晶性粉末,无嗅无味。-178℃,不溶于水微溶于乙醇,溶于***仿、***。蒃肁蒇螁罿螆蒁药理作用:本品为白色,无臭,无味稳定结晶性化合物,几乎不溶于水。为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药,不良反应小,患者易于耐受。口服后在胃肠道不被水解,在肠内吸收并迅速在血中达有效浓度,在肝中代谢半衰期约1小时。膅肄袂袀膆螁蚇适应症:主用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。袇袃薇羀薇***羇用量用法:类风湿、风湿性关节炎:口服每次4g,每日早晚各1次;或每次2g,1日3~4次。一般解热、镇痛:~,1日3~4次。儿童:3个月~1岁,每千克体重25mg,1日4次;1~2岁每次250mg,1日4次;3~5岁,每次500mg,1日3次;6~12岁,每次500mg,1日4次。幼年类风湿性关节炎,每次1g,1日3~4次。芅薂蚄蚀蚈薀芁注意事项:、灼心、便秘、嗜睡及头晕等。用量过大可致耳鸣、耳聋。、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过敏者禁用。。膄肃肁袀膅薃肆规格:片剂:;。袆袂螇羀薆蚄螇类别:解热镇痛药风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。莄薁螃聿羇莁节一、。-Baumann酯化反应原理。***的制备,了解***化试剂的选择及操作中的注意事项。蚃羁羃荿芆罿螆二、实验原理莅羃肆葿蚇袇蒃拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内,或将两者的药效基团兼容在一个分子内,称之为杂交分子,新形成的杂交分子或兼容两者的性质,强化药理作用,减小各自的毒副作用,或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗过程。袃螂蚅蕿肈羂蚂原生产工艺所采用的合成路线如下薅薁肆虿葿肄莆该合成工艺所存在的问题是:当乙酰水杨酰***B直接滴加到扑热息痛C的NaOH的碱性溶液中时,由于分子中存在一个不稳定的酯基,使B部分水解而使总收率低于65%。羃薄膃蚈蚆螁薄为克服以上缺点,曾有种种改进方法,文献报道在该药的合成工艺中对溶剂系统进行了改进。以***作溶剂,但存在反应时间长,产率低(约7O%)和成本高等缺点;改用***和水作混合溶剂后,虽克服了反应时间长和成本高的缺点,但产率更低(约65%);加入醋酸正丁酯,对乙酰水杨酰***进行保护,减少了乙酰水杨酰***的水解,使产率明显提高,达到83%,缺点是反应时间长。在这一系列条件中,其中较为成功的是乙酰水杨酰***和扑热息痛的钠盐以聚乙二醇(PEG)为相转移催化剂Hj,采用甲苯-水作为反应介质而得贝诺酯,本法总收率为95。反应工艺如下。螅莃膆螈肇蒅薁三、主要仪器和试剂蒇肂袅袈蒈蒀肁仪器:三颈瓶、减压蒸馏瓶、温度计、恒压滴液漏斗、毛细管、直形冷凝管、圆底烧瓶袅袁薀羈衿袆***试剂:阿司匹林、***化亚砜、DMF(N,N-二***甲酰氨)、PEG、扑热息痛、氢氧化钠、乙酰水杨酰***、甲苯蚇袄芃肈羅薃蚅原料规格及配比肄蚂蚀膈螆蒁肄蒂芄蒄螀薂羆芃蒂蚁莄羂螀螁莆芇羄原料名称螇节薀规格膈蚈袇用量蕿肀蚆摩尔数螆螄肂摩尔比膆螁膄袁******化亚砜蚅羂螂莀芈莀薅CP肃蚁腿蒀虿膄薃d=