文档介绍：贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿,解热镇痛抗炎药,是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成,它既保留了原药的解热镇痛功能,又减小了原药的毒副作用,并有协同作用。适用于急慢性风湿性关节炎,风湿痛,感冒发烧,头痛及神经痛等。药物名称:贝诺酯英文名:Benorilate别名:扑炎痛,百乐来,苯乐莱,解热安,对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯外文名:Benorilate,Benasprate,BENORAL,BENORTAN,Win-11450化学名为:2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯CA登记号5003-48-5化学结构式为:本品为白色结晶性粉末,无嗅无味。-178℃,不溶于水微溶于乙醇,溶于***仿、***。药理作用:本品为白色,无臭,无味稳定结晶性化合物,几乎不溶于水。为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药,不良反应小,患者易于耐受。口服后在胃肠道不被水解,在肠内吸收并迅速在血中达有效浓度,在肝中代谢半衰期约1小时。适应症:主用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。用量用法:类风湿、风湿性关节炎:口服每次4g,每日早晚各1次;或每次2g,1日3~4次。一般解热、镇痛:~,1日3~4次。儿童:3个月~1岁,每千克体重25mg,1日4次;1~2岁每次250mg,1日4次;3~5岁,每次500mg,1日3次;6~12岁,每次500mg,1日4次。幼年类风湿性关节炎,每次1g,1日3~4次。注意事项:、灼心、便秘、嗜睡及头晕等。用量过大可致耳鸣、耳聋。、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过敏者禁用。。规格:片剂:;。类别:解热镇痛药风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。一、。-Baumann酯化反应原理。***的制备,了解***化试剂的选择及操作中的注意事项。二、实验原理拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内,或将两者的药效基团兼容在一个分子内,称之为杂交分子,新形成的杂交分子或兼容两者的性质,强化药理作用,减小各自的毒副作用,或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗过程。原生产工艺所采用的合成路线如下该合成工艺所存在的问题是:当乙酰水杨酰***B直接滴加到扑热息痛C的NaOH的碱性溶液中时,由于分子中存在一个不稳定的酯基,使B部分水解而使总收率低于65%。为克服以上缺点,曾有种种改进方法,文献报道在该药的合成工艺中对溶剂系统进行了改进。以***作溶剂,但存在反应时间长,产率低(约7O%)和成本高等缺点;改用***和水作混合溶剂后,虽克服了反应时间长和成本高的缺点,但产率更低(约65%);加入醋酸正丁酯,对乙酰水杨酰***进行保护,减少了乙酰水杨酰***的水解,使产率明显提高,达到83%,缺点是反应时间长。在这一系列条件中,其中较为成功的是乙酰水杨酰***和扑热息痛的钠盐以聚乙二醇(PEG)为相转移催化剂Hj,采用甲苯-水作为反应介质而得贝诺酯,本法总收率为95。反应工艺如下。三、主要仪器和试剂仪器:三颈瓶、减压蒸馏瓶、温度计、恒压滴液漏斗、毛细管、直形冷凝管、圆底烧瓶试剂:阿司匹林、***化亚砜、DMF(N,N-二***