文档介绍：第十九章生物药剂学与药物动力学概论
一、生物药剂学的含义、研究内容
(吸收、分布、代谢、排泄)的研究,阐明药物剂型因素、生物因素与药效之间关系的一门学科。

(1)探讨生物因素与药物制剂疗效之间的关系
(2)探讨药物剂型因素与药物制剂疗效之间的关系即探讨药物的剂型因素,如药物化学结构和理化性质的改变、处方中所用赋形剂和附加剂的性质与用量、药物的剂型和给药方法、制备工艺过程和操作条件等对药物体内过程的影响。
二、药物药动学的含义、研究内容
,定量描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄过程等过程的动态变化规律的科学。

1)研究药物在体内经时量变过程和药物动力学模型
2)发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析法
3)探讨药物动力学参数与药效之间的关系
4)探讨药物动力学与药效动力学的关系
5)研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系
三、药物的体内转运过程及其影响因素
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,即为药物在体内的转运过程。代谢和排泄过程又总称为消除过程。
(一)吸收
除血管内给药外,药物应用后都要经过吸收过程。吸收是指药物从用药部位通过生物膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮或吞噬等方式进入体循环的过程。不同剂型与给药方法可能有不同的体内过程,药物的吸收部位主要有胃、小肠、直肠、肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等,其中小肠是主要的吸收部位。
影响药物口服给药吸收的主要因素如下:

(1)胃肠液的成分和性质
(2)胃排空速率影响胃排空速率的主要因素有胃内容物的体积、食物的类型、身体位置以及部分药物等。
(3)其他消化道上皮细胞部位循环系统的循环途径及其流量大小、胃肠本身的运动以及食物等。

(1)药物的脂溶性和解离度通常脂溶性大的药物易于透过细胞膜,且未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜。
(2)药物的溶出速度固体药物制剂须经过崩解、释放、溶解后方可被上皮细胞吸收,对于难溶性固体药物制剂而言,药物的溶出速度是吸收的限速过程,因此常采用减小药物粒径、多晶型药物的晶型转换、制成盐类或固体分散体等方法,加快药物的溶出,促进药物的吸收。

(1)固体制剂的崩解与溶出
(2)剂型一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序是:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片
。
(3)制剂处方及其制备工艺制剂的处方因素主要包括主药和辅料的理化性质及其相互作用等。
(二)分布
药物的分布系指药物被吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
影响分布的因素主要有以下方面:
(1)体内循环和血管透过性的影响
(2)药物与血浆蛋白结合的能力
(3)药物的理化性质
(4)药物与组织的亲和力
(三)代谢
药物的代谢系指药物在体内经药物代谢酶等作用,发生化学变化的过程。药物代谢的主要部位在肝脏。药物代谢反应的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。
影响药物代谢的主要因素有以下方面:
(1)给药途径
(2)给药剂