文档介绍：全新的阿片受体激动—拮抗剂
IASP推荐首选镇痛药物之一
国内独家专利保护产品
尿潴留?
皮肤瘙痒?
恶心、呕吐?
躯体依赖性?
延迟性呼吸抑制?
……
怎么办?
分子式:C21H29NO
分子量:
通用名:酒石酸布托啡诺英文名:Butorphanol Tatrate
化学名:左旋-17环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
药理学基础
μ
κ
δ
内源性配基
β-内啡肽
强啡肽
脑啡肽
镇痛
脊髓以上水平
脊髓水平
脊髓水平
呼吸抑制
++
±
++
瞳孔
缩小
-
缩小
胃肠活动
减少
-
减少
平滑肌痉挛
++
-
++
行为、精神活动
欣快++
镇静++
欣快、烦躁++
躯体依赖性
++
±
++
耐受性
++
-
±
常用的阿片类药物
激动剂
吗啡
哌替啶
芬太尼
布托啡诺
喷他佐辛
丁丙喏啡
激动- 拮抗剂
纳洛酮
拮抗剂
激动κ受体,对δ受体激动活性低,对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度:
※镇痛效价是吗啡的4-8倍,哌替啶的30-40倍
※与芬太尼比较,1-2mg的镇痛强度相当与50-100ug的芬太尼
κ:δ: μ= 25 :4: 1
镇痛效价
临床使用中无欣快感
躯体依赖潜力极低
呼吸抑制为吗啡的1/5
且存在封顶效应(4mg为封顶剂量)
很少引起胃肠活动的
减少及平滑肌痉挛
具有良好的镇静作用
几乎无耐药性
临床无烦躁不安
焦虑等不适感
诺扬
布托啡诺
给药途径
肌肉注射
静脉注射
鼻喷给药
30
30
30-60
起效时间
(min)
血药浓度高峰
时间(min)
作用持续时间
(h)
5-10
4-6
3-4
3-4
3-5
10-15
体内过程
该药主要在肝脏代谢,消除半衰期是4-6小时,代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺
药代动力学
大多数(70%-80%) 由尿排出体外,有少量由粪便排出
该药能够通过血脑屏障