文档介绍：乳腺癌内分泌治疗药物介绍内分泌治疗药物分类抗雌激素药物黄体***类药物LHRH受体拮抗剂芳香化酶抑制剂CLASS2CLASS1CLASS3CLASS4抗雌激素药物TAM是最常用的非甾体类抗雌激素药物,TAM是激素依赖性转移性治疗的一线药物,也是ER阳性的原发性治疗的首选药物。TAM于20世纪60年代合成,1977年被美国FDA批准用于绝经后妇女转移性乳腺癌的治疗。随后的临床试验还发现,TAM可以抑制绝经前妇女ER阳性的乳腺癌生长,延长无病生存期,减少乳腺癌患者对侧乳腺癌的发病率。抗雌激素药物TAM被用作绝经前后妇女乳腺癌内分泌治疗的首选药物,而不考虑其分期因素。【用法用量】:10mg2次/日或20mg1次/日,EBCTCG的研究结果表明,服药1、2、5年其复发的危险性分别降低21%、28%和50%,故建议至少服药5年。抗雌激素药物【不良反应】:面部潮红、食欲减退甚至恶心、***瘙痒、***出血、失调等。大宗病例研究未发现TAM有诱发子宫内膜癌的危险,但有肿瘤家族史者易受TAM诱发子宫内膜癌的危险性,故定期妇科检查是必要的。同类新药还有法乐通(Toremifen)和屈洛昔芬(droloxifene),此类药物对肝脏转移瘤无效,因为肝脏内含有另外的抗雌激素受体。黄体***类药物主要有甲孕***(MPA)和甲地孕***(MA),此类药物对绝经前及绝经后的患者均有效,ER或PR阳性患者疗效更佳,TAM治疗无效者仍有效,对骨转移的疗效优于TAM,由于其导致、乳房胀痛、***出血及少见的血栓症等副作用,较少用于术后的内分泌治疗,主要用于改善食欲、增加体重、保护骨髓功能、提高化疗耐受性等,每日用量300mg。LHRH受体拮抗剂通过负反馈作用抑制下丘脑产生促性腺激素释放激素(GnRH),同时还能竞争性地与垂体细胞膜上的LHRH受体结合,阻止垂体产生FSH和LH,从而减少卵巢分泌雌激素。主要适应症为绝经前、ER阳性的患者。引起和心血管系统的副作用轻微,主要是卵巢功能减退的各种症状,如头痛、眩晕、恶心呕吐及发热感等,但均不影响药物的继续使用。戈舍瑞林“诺雷德”是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂,可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。【用法用量】:每4wk用药1次,。可在无组织蓄积的情况下保持有效的血药浓度,在肝、肾功能不全患者中的药代动力学无明显变化,故不需要调整剂量。戈舍瑞林【不良反应】:患者在初次使用戈舍瑞林后约21d其血清雌二醇浓度开始受到抑制,后者能随以后每28d1次的继续治疗而维持在绝经后水平。戈舍瑞林治疗会引起明显的骨质丢失,故已知有骨代谢异常的妇女使用戈舍瑞林时应谨慎。戈舍瑞林的其他不良反应包括皮疹、潮红、头痛、抑郁、***干燥及乳房大小的变化等。芳香化酶抑制剂最早的氨基导眠能(AG)为特异性不强的非选择性芳香化酶抑制剂,新一代的药物选择性强、副作用少,主要有福美坦(formestane)、法典唑(fadrozole)阿那曲唑(anastrozole)、******唑(vorozole)、和来曲唑(letrozole)等,主要作用于绝经后晚期的二线治疗。