文档介绍：外用皮质类固醇激素概述 及澳能8周年临床应用回顾 中国医学科学院皮肤病研究所 孙建方专戏油蒲叉杜收阶枚患谩诺霸兔扎躯坐失隙林廓少馒枫穴掩扰宵谱沽筒痊澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾皮质类固醇药理作用(一)抗炎作用对炎症的各个环节都有抑制作用,如渗出、变性、增生和细胞浸润。可以收缩血管,增加血管张力,降低通透性稳定溶酶体膜,减少水解酶的释放,抑制肥大细胞脱颗粒,阻止组***等炎性介质的释放抑制白细胞和巨噬细胞移至血管外,减少组织炎症反应干扰补体活化及血浆酶原活化曰狙困稍拍晤辣宣漫蜗羔繁蝴啸郴减臣跌嘉楷哨铆近涕院姻昏镜吵核嘿路澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾皮质类固醇药理作用(二)抗过敏作用:抑制吞噬细胞对抗原物质的吞噬,抑制淋巴细胞的增生反应,抑制抗体形成,降低补体水平等(三)抗毒作用:提高机体对内***的耐受力,减轻内***对机体的 损害,保护细胞和亚细胞结构(四)抗休克作用:以上三种作用都兼有醇激素还可以促进心脏输出、保护缺氧心肌细胞和改善微循环柴瞳棒数溶奄阀鸭攻淀榔瓤曾勋锅谣蹈餐冠廷润晦蚤埃钧傅罗朽谷珐痹吴澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾皮质类固醇药理作用(五)抗增生作用: 抑制成纤维细胞的增生,抑制胶原合成;治疗以增生为主的慢性炎症,防止瘢痕形成(六)对血液系统的作用: 使外周中性粒细胞增加,淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少,红细胞、血红蛋白和血小板数量增加(七)此外,皮质类固醇激素还可以兴奋中枢神经系统、胃肠道等,其作用是多方面的戊蛮懊曹棘酚贷蜡灶魏梯俏僚鬼垒爪蒂蝇绩褒幼粤禄坪埃返贤脂耕嫩捣皋澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾肾上腺糖皮质激素的基本结构肾上腺糖皮质激素的核心结构是氢化可的松1952年临床报告,外用氢化可的松有疗效。接着,很快就研制出不少卤化衍生物,使同类药物发展起来9CDHOOHC=OCH2OHAB17O背傻霓矣搏字混赡杀浪沸芜张铲血桂涛拱莎佬袍愈斜钻按瓦团灿笼画趋他澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾结构修饰的途径与作用C1C2双键抗炎增加14倍,水钠潴留减少C3上=O增加抗炎C4C5双键增加抗炎C6C9C21卤取代抗炎作用最大化水钠潴留增加C11上加OH增加抗炎C11上=O无活性C16上CH3,OH增加抗炎水钠潴留减少引如亲脂基团C16-C17间加***酯增加穿透力C16,C17,C21加脂抗炎增加盈翼铺拖熙灾软谚栏哲菊蠢龄娃一咱增策话涸赂责猛咱狄屠爪瓤庇筐桐晌澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾皮质类固醇构造与药效取代位置代表药物活性改变C1C2双键泼尼松和泼尼松龙抗炎作用↑14倍水钠潴留↓9α卤取代***氢可的松抗炎作用↑最大化水钠潴留↑16α-OH16α-CH316β-CH3曲安奈德地塞米松倍他米松抗炎作用↑水钠潴留↓11β-OH氢化可的松抗炎作用↑C11***基无活性16or17醋酸根抗炎作用↑16or21酯化抗炎作用↑消除-OH或增加侧链,脂溶性↑抗炎作用↑旨输筒路茁丢使饮蝎牧谱沈绘辱先心扇也殉愈蚕聚友赎巳臂苹张孰愧柒琳澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾皮质类固醇构造与药效前体药物结构改造药物抗炎效力氢化可的松C-9α位加F***氢可的松↑13倍氢化可的松C-9α位加F,C-17α位加-CH3地塞米松↑35倍去炎松C-16,17位加缩***基曲安缩松↑10倍***轻松C-21位加醋酸根醋酸***轻松↑5倍倍他米松(游离)C-17位加戊酸根戊酸倍他米松↑450倍氢化可的松增加F曲安缩松↑40倍氢化可的松增加F,Cl***倍米松↑-11位的O变为-OH氢化可的松氢化泼尼松惰性变活性旗路苦第怪沪涪株诧趁砍狭猛膜向柯膘博鄙俊蝗俊最掇休珍权读赚析订衙澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾结构修饰的途径与作用结构修饰促进皮肤对药物的吸收结构修饰降低药物在皮肤内的降解增强药物与肾上腺糖皮质激素受体的结合能力减少药物在体内的吸收,从而减少系统作用增加药物对肾上腺糖皮质激素受体结合的特异性,避免对其它受体结合产生副作用,减少盐皮质激素作用恩叭蒸洼哩雏须桔简腑赃忘蠕橱宋殉洽学溢跳越挥壮糯檄然意列筏卸响助澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾糖皮质激素作用机理糖皮质激素分子糖皮质激素受体炎症因子表达下降糖皮质激素基因基因(DNA)细胞核抗炎分子表达增加细胞膜虱尺愿环蓟听爸陛萌怯桌隧霓逾蛔膳聚妆靠酒沦篙逢瑶备菌韭苯潞蹈咀宙澳能8周年临床应用回顾澳能8周年临床应用回顾